Cdk8 抑制因子

黄嘌呤醇是一种Cdk8的选择性抑制因子，通过疏水性和静电相互作用表现出独特的结合特性。其结构构象能够与ATP有效竞争，从而调节激酶活性。这种化合物通过改变目标蛋白的磷酸化状态影响转录调控，从而影响下游信号通路。此外，其动力学特征揭示了一种独特的机制，可以微调细胞反应。

DRB是一种强效的Cdk8抑制剂，能够破坏激酶与细胞周期蛋白伴侣的相互作用。这种化合物能够选择性改变转录因子的磷酸化动态，从而显著改变基因表达。其独特的结合亲和力归因于特定的氢键和疏水相互作用，从而稳定抑制剂-激酶复合物。此外，DRB对转录延伸的影响凸显了其在调节RNA聚合酶II活性方面的作用，表明其对细胞转录图谱的影响。

H-8•2HCl是Cdk8的选择性抑制剂，可通过独特的分子相互作用有效调节其激酶活性。这种化合物通过特定的静电和范德华力与酶结合，增强其结合亲和力。通过改变目标蛋白的磷酸化状态，影响关键的信号通路。此外，H-8•2HCl在调节转录机制方面的作用凸显了其重塑细胞对各种刺激的反应的潜力。

Roscovitine 是一种广谱 CDK 抑制剂，以 CDK8 等为靶细胞，通过抑制 CDK 介导的细胞周期蛋白磷酸化来阻断细胞周期的进展。

THZ1 是一种共价 CDK7/CDK12/CDK13 抑制剂，它通过抑制 CDK8 在 Mediator 复合物中的转录抑制因子 CDK7/CDK12/CDK13 来间接影响 CDK8。

LGK 974 是 Wnt/β-catenin 通路的强效特异性抑制因子，它以 CDK8 介导的 β-catenin 磷酸化为靶点，从而影响转录物的活性。

RGB-286638 是一种选择性 CDK8 抑制剂，它通过抑制 CDK8 介导的 β-catenin 磷酸化，从而调节转录输出因子，从而弱化 Wnt/β-catenin 信号转导。