Date published: 2025-9-8

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caspase-3激活剂

常见的半胱氨酸蛋白酶-3激活剂包括但不限于顺铂(CAS 15663-27-1)、司他夫定(CAS 62996-74-1)、依托泊苷(VP-16)(CAS 33419-42-0)、喜树碱(CAS 7689-03-4)和紫杉醇(CAS 33069-62-4)。

Caspase-3激活剂是一组不同的化合物,在启动或加速Caspase-3活性方面发挥着关键作用,Caspase-3是一种与细胞凋亡或程序性细胞死亡过程密切相关的酶。这些激活剂包括从蛋白激酶抑制剂(如staurosporine)到DNA插入剂(如阿霉素)等。虽然它们在化学结构和主要作用机理上存在显著差异,但最终结果往往相似:通常通过凋亡途径之一激活半胱氨酸蛋白酶-3,无论是内源性还是外源性。例如,依托泊苷和喜树碱等化合物通过抑制负责维持DNA拓扑结构的酶来发挥其作用,导致DNA损伤,从而引发一系列反应,最终激活半胱氨酸蛋白酶-3。另一方面,诸如thapsigargin之类的化学物质会破坏细胞中的钙离子平衡,引发应激反应,最终激活caspase-3。

虽然主要机制可能有所不同,但这些化学物质通过一些共同的途径发挥作用。许多半胱氨酸蛋白酶-3激活剂通过造成线粒体损伤来发挥作用,从而将细胞色素c等促凋亡因子释放到细胞质中。其他物质,如亚砷酸钠和硼替佐米,则通过分别诱导氧化应激和蛋白质稳态破坏来产生细胞应激。这些应激信号通常会汇聚到一系列信号通路,从而激活启动半胱氨酸蛋白酶,例如固有途径中的半胱氨酸蛋白酶-9。这些启动型半胱氨酸蛋白酶随后会裂解并激活执行型半胱氨酸蛋白酶,如半胱氨酸蛋白酶-3。了解每种激活剂如何参与这些途径的细微差别,有助于深入了解细胞凋亡和半胱氨酸蛋白酶-3激活的细胞机制。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Taxol

33069-62-4sc-201439D
sc-201439
sc-201439A
sc-201439E
sc-201439B
sc-201439C
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
¥451.00
¥824.00
¥2448.00
¥2730.00
¥8168.00
¥13493.00
39
(2)

它能稳定微管,使细胞周期停滞,导致细胞应激。这会引发细胞凋亡和 caspase-3 激活。

Lipase Inhibitor, THL

96829-58-2sc-203108
50 mg
¥575.00
7
(1)

THL 是一种脂肪酶抑制剂,能与脂质代谢途径产生独特的相互作用,特别针对甘油三酯的水解。通过调节酶的活性,它能改变细胞环境中游离脂肪酸和甘油的平衡。这种化合物具有独特的动力学特性,可影响脂肪分解的速度,并可能影响能量平衡。它与脂质结合蛋白的相互作用还可能影响细胞信号级联,使其生化特征更加多样化。

Imiquimod

99011-02-6sc-200385
sc-200385A
100 mg
500 mg
¥745.00
¥3136.00
6
(1)

咪喹莫特作为一种 Caspase-3 调制剂,参与影响细胞凋亡途径的特定分子相互作用。它能选择性地与 caspase-3 的活性位点结合,增强其酶活性,促进细胞程序性死亡。这种化合物具有独特的反应动力学特性,起效迅速,底物特异性强。它改变 Caspase-3 构象动态的能力还可能影响下游信号传导,从而形成复杂的生化格局。

SC 560

188817-13-2sc-202805
5 mg
¥846.00
1
(1)

SC 560可作为半胱天冬酶-3的强效调节剂,表现出独特的结合亲和力,稳定酶的活性构象。这种化合物通过与活性位点中的关键残基选择性相互作用,影响细胞凋亡级联反应,从而提高催化效率。其独特的反应动力学揭示了延迟激活阶段,从而实现对细胞凋亡信号的精确时间控制。此外,SC 560的结构特性有助于产生独特的变构效应,进一步使其对细胞通路的影响多样化。

Romidepsin

128517-07-7sc-364603
sc-364603A
1 mg
5 mg
¥2414.00
¥7017.00
1
(1)

罗米地辛是一种选择性半胱氨酸蛋白酶-3调节剂,其特点是能够诱导构象变化,从而增强酶的稳定性。这种化合物与关键的氨基酸残基发生特定的分子相互作用,为底物结合创造更有利的环境。其独特的动力学特征表明活性迅速,能够快速调节凋亡过程。此外,罗米地辛的结构特征使其能够发挥变构调节作用,影响下游信号通路。

Doxorubicin

23214-92-8sc-280681
sc-280681A
1 mg
5 mg
¥1952.00
¥4716.00
43
(3)

多柔比星通过插入 DNA 并产生自由基,造成 DNA 损伤和氧化应激,从而激活 caspase-3。

Borrelidin

7184-60-3sc-200379
sc-200379A
100 µg
1 mg
¥1061.00
¥2538.00
2
(1)

Borrelidin 是一种有效的 Caspase-3 调节剂,其独特之处在于能与该酶形成稳定的复合物,从而改变其催化效率。这种化合物可选择性地与关键活性位点残基结合,增强对底物的识别能力。它的反应动力学显示出延迟起效的特点,从而可以延长与酶的接触时间。此外,Borrelidin 的结构构象支持复杂的相互作用,可影响凋亡信号级联。

NSC 95397

93718-83-3sc-203654
sc-203654A
10 mg
50 mg
¥2821.00
¥9364.00
9
(1)

NSC 95397 是一种选择性的 Caspase-3 抑制剂,其特点是具有破坏该酶二聚化过程的独特能力。这种化合物与关键氨基酸残基发生特异性氢键结合,导致构象转变,从而影响底物的获取。其动力学特征表明,在快速结合阶段之后会出现较慢的解离,从而延长了在酶上的停留时间。此外,NSC 95397 的疏水区域可促进相互作用,从而调节凋亡途径。

Fluorouracil

51-21-8sc-29060
sc-29060A
1 g
5 g
¥406.00
¥1681.00
11
(1)

这种嘧啶类似物通过抑制胸苷酸合成酶来抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤并激活 Caspase-3。

MT-21

186379-49-7sc-221959
sc-221959A
10 mg
50 mg
¥2708.00
¥9646.00
(0)

MT-21是半胱天冬酶-3活性的有效调节剂,其独特之处在于能够通过独特的静电相互作用稳定酶的活性构象。这种化合物对酶的活性位点表现出显著的亲和力,促进独特的结合机制,从而改变催化效率。动力学研究表明,该化合物具有双相反应模式,即先快速结合,后长时间相互作用,表明其具有变构调节潜力。此外,MT-21的结构特征提高了其溶解度,从而促进酶的有效结合。