Casein Kinase II 抑制因子

常见的酪蛋白激酶 II 抑制剂包括但不限于 CX-4945 CAS 1009820-21-6、TBB CAS 17374-26-4、DRB CAS 53-85-0、芹菜素 CAS 520-36-5 和槲皮素 CAS 117-39-5。

酪蛋白激酶 II（CK2）抑制剂是一类旨在调节 CK2 酶活性的化合物，CK2 是一种存在于各种细胞区的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。CK2 通过磷酸化一系列底物，在调节细胞生长、增殖、分化和凋亡等多种细胞过程中发挥着关键作用。众所周知，CK2 可使许多蛋白质靶标发生磷酸化，而且通常与关键信号通路的调节有关。开发该化学类别的抑制剂主要是为了研究 CK2 在细胞信号传导中的复杂作用，并深入了解其作为各种疾病靶点的能力。

这些 CK2 抑制剂采用各种机制来破坏激酶的活性。最值得注意的是，它们中的许多都是 ATP 竞争性抑制剂，这意味着它们会与三磷酸腺苷（ATP）竞争结合到 CK2 的活性位点。通过占据该位点，它们阻碍了 CK2 将磷酸基团转移到底物上的能力，从而干扰了对细胞信号级联至关重要的磷酸化事件。此外，一些 CK2 抑制剂可能具有非竞争性或异位作用机制，但这些机制并不常见。总之，CK2 抑制剂为研究人员提供了宝贵的工具，用于剖析 CK2 在细胞生理学中的作用，并揭示在各种生物环境中调节这种酶的活性可能产生的后果。