Date published: 2025-9-6

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TBB (CAS 17374-26-4)

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备用名:
4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole; Casein Kinase II Inhibitor I
应用:
TBB 是一种高选择性 CK2α、Dyrk1A 和 NS3 病毒螺旋酶抑制剂
CAS号码:
17374-26-4
纯度:
≥98%
分子量:
434.71
分子式:
C6HBr4N3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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TBB(4,5,6,7-四溴苯并三唑)是一种广泛应用于各种科学研究的有机化合物。TBBT具有一个苯并三唑核心,四个溴原子附着在其上,使其成为一种芳香族化合物。它对光和热降解的稳定性使其成为各种研究工作的最佳选择。这种结晶性的白色固体是一种细胞可渗透的苯并三唑化合物,以其选择性抑制蛋白激酶的能力而闻名,通过竞争性地与ATP/GTP结合位点结合。具体来说,它对酪蛋白激酶IIα(CK2α)和双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶1A(Dyrk1A)表现出强烈的抑制作用。TBB的强结合能力归因于疏水相互作用和范德华力。虽然它对激酶如糖原合成激酶(GSK)、细胞周期依赖性激酶2(CDK2)和磷酸化酶的抑制程度较低,但它已显示出对丙型肝炎病毒和西尼罗河病毒中的NS3相关病毒解旋酶活性的抑制。此外,TBB已被用作Jurkat细胞中的凋亡诱导剂。此外,据推测TBB作为环氧化酶(COX)酶的抑制剂起作用。COX酶参与前列腺素的合成,在炎症、疼痛调制和其他生理反应中起关键作用。通过抑制COX活性,TBB可以有效降低前列腺素的产生,可能为特定条件提供治疗益处。因此,TBB已在许多体外研究中找到应用,研究其对细胞生长、分化和免疫系统功能的影响。其对中枢神经系统的影响及其在癌症治疗中的潜在应用也得到了广泛的探索。


TBB (CAS 17374-26-4) 参考文献

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  2. 蛋白激酶 CK2 抑制剂 4,5,6,7-四溴苯并三唑(TBB)可诱导 Jurkat 细胞凋亡和 Caspase 依赖性降解造血系细胞特异性蛋白 1(HS1)。  |  Ruzzene, M., et al. 2002. Biochem J. 364: 41-7. PMID: 11988074
  3. 卤化苯并咪唑和苯并三唑作为丙型肝炎病毒和相关病毒 NTPase/helicase 活性的阻抑剂。  |  Borowski, P., et al. 2003. Eur J Biochem. 270: 1645-53. PMID: 12694177
  4. 4,5,6,7-四溴苯并咪唑作为不同来源蛋白激酶 CK2 的 ATP 竞争性强效抑制剂的选择性。  |  Zień, P., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 306: 129-33. PMID: 12788077
  5. 关于[5-氧代-5,6-二氢吲哚-(1,2-a)喹唑啉-7-基]乙酸(IQA)特异性抑制蛋白激酶 CK2 的生物化学和三维结构研究。  |  Sarno, S., et al. 2003. Biochem J. 374: 639-46. PMID: 12816539
  6. 优化源自 4,5,6,7-四溴苯并咪唑的蛋白激酶 CK2 抑制剂。  |  Pagano, MA., et al. 2004. J Med Chem. 47: 6239-47. PMID: 15566294
  7. 通过化学蛋白质组学对 CK2 抑制剂进行无偏见评估:描述抑制剂对 CK2 的影响并识别新型抑制剂靶标。  |  Duncan, JS., et al. 2008. Mol Cell Proteomics. 7: 1077-88. PMID: 18258654
  8. 蛋白激酶 CK2 的新型抑制剂,苯并咪唑和苯并三唑的类似物。  |  Bretner, M., et al. 2008. Mol Cell Biochem. 316: 87-9. PMID: 18548199
  9. 卤素键和疏水相互作用在四溴苯并三唑和一些 C5 取代的类似物抑制人类蛋白激酶 CK2α 中的相对作用。  |  Wasik, R., et al. 2010. J Phys Chem B. 114: 10601-11. PMID: 20734498
  10. 抑制 CK2 可通过 ER 应激反应诱导细胞凋亡。  |  Hessenauer, A., et al. 2011. Cell Signal. 23: 145-51. PMID: 20807566
  11. CK2 可使 AP-2α 磷酸化,并增强其转录活性。  |  Ren, K., et al. 2011. BMB Rep. 44: 490-5. PMID: 21777522
  12. FGF14 与电压门控钠通道和神经元兴奋性的相互作用需要 CK2 的活性。  |  Hsu, WC., et al. 2016. FASEB J. 30: 2171-86. PMID: 26917740
  13. CK2 抑制诱导的 PDK4-AMPK 轴调节胶质瘤的代谢适应和生存反应。  |  Dixit, D., et al. 2016. Exp Cell Res. 344: 132-142. PMID: 27001465
  14. 通过三方分裂-GFP互补验证埃博拉病毒和马尔堡病毒 VP35 螺旋线圈是抗病毒靶标。  |  Zinzula, L., et al. 2022. iScience. 25: 105354. PMID: 36325051
  15. 人红细胞表面糖蛋白在聚苯乙烯乳胶球上的吸附。  |  Fromageot, HP. 1977. J Lab Clin Med. 90: 324-9. PMID: 886218

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250 mg
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