Date published: 2025-9-6

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CX-4945 (CAS 1009820-21-6)

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备用名:
CX-4945 is also known as Silmitasertib.
应用:
CX-4945 是一种 ATP 竞争性 CK2 蛋白激酶抑制剂,能够抑制 Akt 信号传导并抑制 HUVEC 增殖。
CAS号码:
1009820-21-6
纯度:
≥95%
分子量:
349.77
分子式:
C19H12ClN3O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

CX-4945(Silmitasertib)是一种ATP竞争性CK2蛋白激酶抑制剂,对重组人CK2α的Ki和IC50分别为0.38和1 nM。CX-4945在多种癌症细胞系中具有广谱抗增殖活性。CX-4945对癌症细胞的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关。CX-4945对PI3K/Akt信号传导的抑制作用通过Akt在CK2特异性S129位点和经典S473和T308调节位点的去磷酸化得到证实。CX-4945抑制Akt信号传导并抑制HUVEC细胞的增殖。CX-4945在某些癌症细胞中引起细胞周期阻滞并选择性诱导细胞凋亡。在血管生成模型中,CX-4945抑制人脐静脉内皮细胞迁移、管形成,并阻断癌症细胞中CK2依赖性低氧诱导因子1α(HIF-1α)的转录。CX-4945在体外和体内共同抑制促血管生成CK2信号传导。


CX-4945 (CAS 1009820-21-6) 参考文献

  1. CX-4945 是一种可口服的蛋白激酶 CK2 选择性抑制剂,可抑制促生存和血管生成信号,并具有抗肿瘤功效。  |  Siddiqui-Jain, A., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10288-98. PMID: 21159648
  2. CK2 抑制剂 CX-4945 和 CX-5011 对耐药细胞的影响。  |  Zanin, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e49193. PMID: 23145120
  3. CK2抑制剂CX-4945可阻断TGF-β1诱导的A549人肺腺癌细胞上皮向间质转化。  |  Kim, J. and Hwan Kim, S. 2013. PLoS One. 8: e74342. PMID: 24023938
  4. CX-4945:蛋白激酶 CK2 抑制剂和抗癌药物,具有抗真菌活性。  |  Masłyk, M., et al. 2017. Mol Cell Biochem. 435: 193-196. PMID: 28501934
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  7. 酪蛋白激酶II抑制剂CX-4945对体外和体内B-ALL中BCL6介导的凋亡信号转导的影响  |  Richter, A., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 184. PMID: 32131762
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  10. CX-4945 和顺铂的给药顺序决定联合用药的效果和胆管癌细胞的体外反应  |  Lertsuwan, J., et al. 2021. Anticancer Res. 41: 6155-6167. PMID: 34848470
  11. 酪蛋白激酶 2 抑制剂 CX-4945 通过控制 Caspase-9/3, DR-4, STAT-3/STAT-5, Mcl-1, eIF-2α 和 HIF-1α 对 HuCCT-1 人胆管癌细胞的抗生长, 抗血管生成和促凋亡作用。  |  Wang, S., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35683032
  12. 酪蛋白激酶 2 抑制剂 CX-4945 通过 PLK1 促进胆管癌细胞死亡  |  Lee, DS., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 3435-3443. PMID: 35790285
  13. 酪蛋白激酶 2 抑制剂 CX-4945 对 3T3-L1 脂肪细胞的抗脂肪生成和促脂肪分解作用  |  Yadav, AK. and Jang, BC. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806278

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CX-4945, 2 mg

sc-364475
2 mg
RMB2065.00

CX-4945, 50 mg

sc-364475A
50 mg
RMB6017.00