CALM激活剂

常见的钙离子激活剂包括但不限于硝苯地平 CAS 21829-25-4、氨氯地平 CAS 88150-42-9、丹曲林 CAS 7261-97-4、咖啡因 CAS 58-08-2 和硫辛酸 CAS 67526-95-8。

在本清单中，钙调蛋白激活剂是指通过影响钙信号转导或相关细胞过程来间接影响钙调蛋白（CALM）活性的化学物质。钙调蛋白是一种用途广泛的蛋白质，可与钙结合，然后与各种蛋白质靶标相互作用，影响多种细胞功能。这里列出的激活剂并不直接与钙调蛋白结合，而是通过改变细胞中的钙水平来影响其活性，而钙水平对钙调蛋白的激活和功能至关重要。硝苯地平和氨氯地平等钙通道阻滞剂通过调节细胞膜上的钙离子流入来改变 CALM 的活性。通过减少钙离子的进入，这些药物间接影响了 CALM 结合钙离子并发挥其作用的能力。同样，丹曲林（Dantrolene）和瑞诺定（Ryanodine）等化合物会影响细胞内储存（肌浆网）的钙释放，从而通过影响细胞内的钙浓度来改变 CALM 的活性。

其他化合物，如咖啡因和硫司加精（Thapsigargin），通过调节细胞内贮存的钙释放来影响 CALM 活性，尽管机制不同。咖啡因可引起细胞内钙的短暂增加，而 Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，从而导致细胞膜钙水平的增加。2-APB 等化合物会影响钙信号通路，如 IP3 受体和贮存操作钙进入，从而间接影响 CALM。BAPTA 和 EGTA 等钙螯合剂在这方面也至关重要。通过螯合细胞内的钙，它们减少了可供 CALM 结合的钙，从而间接影响其活性。TMB-8 和环噻唑啉酸通过干扰细胞内的钙动员，同样会影响 CALM 的功能状态。总之，虽然 CALM 的直接化学激活剂尚不明确，但细胞内错综复杂的钙信号平衡为影响 CALM 的活性提供了多种途径。上述化合物通过其对钙平衡的主要作用间接激活了 CALM，这表明了细胞信号通路的相互关联性以及钙作为信号分子的核心作用。