CALM 抑制因子

常见的CALM抑制剂包括但不限于W-7 CAS 61714-27-0、氯化卡米嗪 CAS 57265-65-3、氯丙嗪 CAS 50-53-3、蛇毒蛋白 A CAS 4611-05-6 和 48/80 化合物三盐酸盐 CAS 94724-12-6。

钙调蛋白抑制剂以钙调蛋白（CaM）为靶点，主要调节这种无处不在的钙结合信使蛋白的活性。钙调蛋白的功能在肌肉收缩、细胞内运动、细胞分裂和神经元记忆储存等各种细胞过程中至关重要。它通过结合钙离子发挥作用，然后与多种靶蛋白相互作用，改变它们的活性。钙调蛋白抑制剂的主要作用机制是破坏钙离子与钙调蛋白的结合，或阻碍钙调蛋白与其靶蛋白有效相互作用所需的构象变化。许多此类抑制剂，如 W-7、三氟哌嗪和氯化钙咪唑，都能与钙调蛋白的钙结合位点结合，有效阻止蛋白质与钙离子相互作用，从而抑制其激活钙依赖性酶的能力。鉴于钙信号在细胞过程中的核心作用，这种抑制作用会对各种细胞功能产生重大影响。

CALM 抑制剂的化学结构多种多样，既有小分子，也有像 Melittin 这样的多肽。其中许多抑制剂属于吩噻嗪类（如三氟拉嗪、氯丙嗪），这类抑制剂因其在精神疾病方面的应用而闻名，但也表现出显著的钙调素抑制活性。这些化合物通常具有三环系统，可与钙调蛋白的钙结合域相互作用。此外，像他莫昔芬（Tamoxifen）这样主要以其他药理活性而闻名的化合物也显示出抑制钙调蛋白的能力，突出了这些分子的多功能性。由于钙调蛋白广泛参与细胞过程，因此抑制钙调蛋白可产生多种药理作用。