BRSK1 抑制因子

常见的BRSK1抑制剂包括但不限于AICAR CAS 2627-69-2、锂CAS 7439-93-2、罗索维汀CAS 186692-46-6、姜黄素CAS 458-37-7和氨氯地平CAS 88150-42-9。

BRSK1抑制剂是一种化合物，专门针对并抑制BRSK1（脑特异性激酶1）酶的活性。BRSK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在神经元极化、突触功能和细胞周期调节等细胞过程中发挥着关键作用。BRSK1是AMP激活蛋白激酶（AMPK）家族的一员，在大脑中高度表达，通过磷酸化参与这些途径的关键蛋白来调节轴突发育、神经元分化以及微管动力学。BRSK1的抑制会导致这些细胞过程严重紊乱，影响细胞骨架的调节、细胞极性的建立以及细胞信号级联的功能。

从化学角度而言，BRSK1抑制剂旨在与BRSK1激酶结构域的ATP结合口袋结合，通过阻止下游底物的磷酸化来阻断其酶活性。这些抑制剂通常具有特定的结构框架，能够对BRSK1比其他激酶具有更高的选择性，这一点至关重要，因为激酶家族中存在大量具有相似活性位点的成员。从结构上看，BRSK1抑制剂通常包含杂环核心，可与ATP结合口袋的保守残基发生氢键作用，同时通过疏水相互作用增强结合亲和力。开发这些抑制剂需要对BRSK1的三维结构及其与小分子的相互作用有深入的了解，这使得基于结构的药物设计（SBDD）成为识别强效选择性抑制剂的重要方法。通过干扰BRSK1的激酶活性，这些抑制剂为在非临床研究环境中研究BRSK1的生物学作用提供了宝贵的工具。