BRAF35 抑制因子

常见的 BRAF35 抑制剂包括但不限于 Vemurafenib CAS 918504-65-1、Dabrafenib CAS 1195765-45-7、Encorafenib CAS 1269440-17-6、Sorafenib CAS 284461-73-0 和 Regorafenib CAS 755037-03-7。

BRAF35 又称 B-raf 原癌基因，是一种由 BRAF 基因编码的蛋白质，是 MAPK 信号通路的重要组成部分。该通路在调节细胞增殖、分化和存活等细胞过程中发挥着核心作用。BRAF35 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，其活性受到严格调控，以确保细胞对细胞外信号做出适当反应。激活后，BRAF35 会磷酸化下游靶点，包括 MEK1 和 MEK2，从而激活 ERK1/2 激酶，进而调节基因表达和细胞功能。

抑制 BRAF35 包括针对其激酶活性，以防止通过 MAPK 通路发出异常信号，尤其是在癌症情况下。从机理上讲，抑制可通过小分子抑制剂实现，这些抑制剂可直接与 BRAF35 的 ATP 结合袋结合，从而阻止其激酶活性和下游信号传导。此外，抑制还可能涉及靶向 BRAF35 激活或信号传导的上游调控因子，如生长因子受体或 RAS 蛋白，从而间接抑制 BRAF35 的活性。此外，调节参与 MAPK 通路组装和激活的支架蛋白或信号复合体也可能是抑制 BRAF35 和减弱 MAPK 信号传导的替代策略。