BCKDK 抑制因子
常见的 BCKDK 抑制剂包括但不限于爱卡 CAS 2627-69-2、苯丁酸钠 CAS 1716-12-7、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、锂 CAS 7439-93-2 和盐酸二甲双胍 CAS 1185166-01-1。
支链酮酸脱氢酶（BCKDK）抑制剂属于一类以调控酶 BCKDK 为靶点的化合物。BCKDK 是一种能使被称为支链酮酸脱氢酶（BCKD）的线粒体酶复合物磷酸化和失活的酶。BCKD 复合物在支链氨基酸（BCAAs）（包括亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸）的分解代谢途径中起着关键作用。这些氨基酸是人体健康所必需的，因为它们不能由内源性合成，必须通过饮食获取。抑制 BCKDK 会导致 BCKD 复合物的磷酸化减少，从而增加 BCKD 的活性。因此，这会导致 BCAA 分解率升高。因此，BCKDK 抑制剂是负责分解 BCAAs 的代谢途径的关键调节剂。
设计 BCKDK 抑制剂通常需要了解该酶的结构及其与 BCKD 复合物相互作用的分子动力学。BCKDK 抑制剂的结构可能会专门与 BCKDK 的 ATP 结合位点结合，从而阻止磷酸基团转移到 BCKD 复合物。或者，它们可能与 BCKDK 酶的其他调节结构域相互作用，从而抑制其活性。BCKDK 抑制剂的特异性至关重要，因为它能确保有针对性地调节 BCAA 的分解代谢，而不会干扰具有类似结构特征的其他激酶。这些抑制剂的开发通常需要在药效、选择性以及在生理相关环境中与酶相互作用的能力之间取得谨慎的平衡。BCKDK 抑制剂通常是对该酶的功能、它在氨基酸代谢中的调节作用以及支持其作用的结构生物学进行广泛研究的产物。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AICAR 是单磷酸腺苷（AMP）的类似物，可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）。AMPK 激活可通过磷酸化影响 BCKDK，从而改变 BCKDK 的活性，进而改变 BCAAs 的分解代谢。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | ¥846.00 ¥1839.00 ¥7017.00 ¥55349.00 ¥362603.00 | 43 | |
苯丁酸是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可诱导BCKDK过度乙酰化，从而导致其降解。通过降低BCKDK水平，苯丁酸可间接提高BCKDC的活性，从而促进BCAA的分解。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可通过影响在蛋白质合成和降解中发挥作用的 mTOR 途径间接影响 BCKDK 水平。通过抑制 mTOR，雷帕霉素可通过与蛋白质周转相关的机制导致 BCKDK 水平下降，从而间接影响 BCAA 的分解代谢。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂可激活糖原合酶激酶 3 beta（GSK-3β），后者可使 BCKDK 发生磷酸化，从而可能导致其失活或降解。通过这一机制，氯化锂可间接降低 BCKDK 的活性。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3227.00 ¥9093.00 ¥17036.00 | 1 | |
二甲双胍是另一种 AMPK 激活剂，可通过 AMPK 介导的磷酸化间接影响 BCKDK 的活性。这会导致 BCKDK 功能和 BCAA 代谢发生改变。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
化合物 C 又称多索吗啡，是一种 AMPK 抑制剂。通过抑制 AMPK，它可能会间接影响 BCKDK 的活性，因为 AMPK 可以磷酸化并调节 BCKDK。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
丙戊酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，与苯丁酸类似。它可能会诱导BCKDK过度乙酰化并随后降解，从而导致BCKDC活性增加和BCAA分解代谢增强。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂，可通过 PPARγ 信号通路间接影响 BCKDK 的活性，从而影响能量代谢，并可能影响 BCKDK 的调节。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
STO-609是钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaMKK）的抑制剂。由于CaMKK可以激活AMPK，STO-609的抑制作用可以通过AMPK介导的调节间接影响BCKDK的活性。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
小檗碱是一种异喹啉衍生物，可以激活AMPK。通过激活AMPK，小檗碱可以间接影响BCKDK的活性，从而改变BCKDK对BCKDC和BCAA代谢的调节作用。 | ||||||