AWP1 激活剂包括各种化合物,它们通过各种信号途径,尤其是由环核苷酸第二信使介导的途径,特异性地增强 AWP1 的功能活性。例如,已知佛司可林能增加细胞内 cAMP,从而间接激活蛋白激酶 A,使 AWP1 或与 AWP1 相关的蛋白质磷酸化,增强其功能活性。同样,磷酸二酯酶(PDE)抑制剂(如 IBMX 和 Rolipram)也会增加 cAMP 水平,从而可能通过相同的 PKA 介导机制增强 AWP1 的活性。PDE5 抑制剂西地那非(Sildenafil)和扎普那司特(Zaprinast)可提高 cGMP 水平,这可能会通过 cGMP 依赖性蛋白激酶途径增强 AWP1 的活性。L-NAME 进一步说明了环核苷酸信号传导与 AWP1 之间错综复杂的关系,L-NAME 通过抑制一氧化氮合酶,可能会影响一氧化氮信号传导途径,从而对 AWP1 的活性产生下游影响。
此外,YC-1 通过使可溶性鸟苷酸环化酶对一氧化氮敏感,促进了 cGMP 的合成,从而可能通过 PKG 信号间接上调 AWP1 的活性。阿那格雷(Anagrelide)和西洛司他胺(cilostamide)这两种 PDE3 抑制剂都能提高 cAMP 水平,从而通过 cAMP 依赖性途径提高 AWP1 的活性。另一种选择性 PDE3 抑制剂米力农(Milrinone)和具有强效 PDE3 抑制作用的曲金霉素(trequinsin)也有类似的作用,它们能提高 cAMP 水平,从而可能通过 PKA 依赖性信号转导增强 AWP1 的活性。作为一种 PDE5 抑制剂,伐地那非也通过提高 cGMP 水平在这一错综复杂的网络中发挥作用,这可能导致通过 cGMP 依赖性信号增强 AWP1 的活性。总之,这些 AWP1 激活剂通过微妙的分子机制发挥作用,通过调节关键第二信使的水平和相关激酶的活性来增强 AWP1 的功能。这些化学激活剂的特异性和多样性凸显了 AWP1 运行的复杂调控环境,强调了其激活的多面性及其活动的潜在精确性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的一种强效激活剂,可通过磷酸化调节下游蛋白的活性。PKC介导的磷酸化作用可能会通过改变AWP1与结合伴侣或底物的相互作用来增强其功能活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高,并随后激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可以磷酸化各种蛋白质,包括AWP1,从而增强其活性。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙水平,从而激活钙依赖性蛋白激酶。这些激酶可使 AWP1 在钙信号通路中磷酸化并增强其活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
这种 cAMP 类似物不易降解,可激活 PKA,导致底物(可能包括 AWP1)磷酸化,从而增强 AWP1 的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 能够抑制某些蛋白激酶。通过抑制通常对抑制位点进行磷酸化作用的激酶,EGCG 可减少抑制性磷酸化作用,从而间接增强 AWP1 的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
作为另一种 cAMP 类似物,二丁酰 cAMP 可激活 PKA,从而可能导致 AWP1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲是蛋白磷酸酶 1(PP1)和 2A(PP2A)的抑制剂,可防止蛋白质去磷酸化。通过抑制这些磷酸酶,可以维持 AWP1 的磷酸化状态,从而增强其活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P 与 G 蛋白偶联受体结合,激活包括 PKC 在内的下游激酶,可能通过磷酸化导致 AWP1 活性增强。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
与萼氨醇 A 类似,冈田酸也是 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂,可能会导致 AWP1 的磷酸化状态加剧和活性增强。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种蛋白质合成抑制剂,能够间接激活应激激活蛋白激酶(SAPK)。这些激酶可能会磷酸化AWP1,增强其作为应激信号反应的活性。 |