Atg16L2激活剂

常见的 Atg16L2 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、环霉素 CAS 134381-21-8、萼霉素 A CAS 101932-71-2、他莫昔芬 CAS 10540-29-1 和维拉帕米 CAS 52-53-9。

Atg16L2 激活剂是一类能间接提高 Atg16L2 功能活性的化合物，Atg16L2 是一种在自噬体形成过程中发挥关键作用的蛋白质。这些激活剂的化学结构和作用机制多种多样，但其共同点是通过自噬调节增强 Atg16L2 的功能。这类激活剂中的一个重要类别包括雷帕霉素和托林 1 等 mTOR 抑制剂，它们通过抑制 mTOR 通路来诱导自噬，而 mTOR 通路是细胞生长的核心调节因子，也是自噬的抑制因子。由于 Atg16L2 蛋白在自噬体形成过程中起着关键作用，因此这些化合物诱导自噬会导致 Atg16L2 活化率上升。此外，蛋白酶体强效抑制剂 Epoxomicin 也属于这一类。通过抑制蛋白酶体的功能，它可以诱导自噬，作为细胞内蛋白质降解的补偿机制，从而增强 Atg16L2 的活性。

Atg16L2 激活剂类别中的另一类化合物可改变溶酶体功能，从而间接影响 Atg16L2 的功能。例如，氯喹和羟氯喹通过抑制溶酶体阻断自噬，导致自噬体形成激增，从而激活 Atg16L2。该类药物中的另一种药物巴佛洛霉素 A1 可抑制液泡 H+ ATP 酶，从而破坏细胞内区室的酸化，增加自噬活性。这一类还包括 PI3K 抑制剂，如 Wortmannin 和 LY294002。虽然这些化合物通常会阻断自噬，但也会导致代偿性自噬机制，从而增强 Atg16L2 的功能。最后，自噬诱导剂，如他莫昔芬、维拉帕米和特瑞沙糖，通过诱导自噬，本质上增强了 Atg16L2 的功能，从而肯定了它们在 Atg16L2 激活剂类中的地位。