ARA70激活剂

常见的 ARA70 激活剂包括比卡鲁胺 CAS 90357-06-5、MDV3100 CAS 915087-33-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、亚贝酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9 和顺铂 CAS 15663-27-1。

ARA70激活剂包括一系列不同的化学物质，它们可以复杂地调节ARA70辅助因子的活性，而ARA70辅助因子是雄激素受体（AR）信号传导的关键参与者。这些激活剂通过直接和间接机制发挥其影响，为人们提供了对ARA70激活调节网络的多方面理解。直接激活剂，如比卡鲁胺和双氢睾酮（DHT），直接与AR相互作用，影响ARA70的招募。比卡鲁胺是一种竞争性抑制剂，与内源性雄激素竞争AR结合，从而增强ARA70的招募。DHT是一种天然雄激素，通过促进ARA70与AR的结合，从而增强ARA70的招募，促进雄激素受体信号的协同激活，从而促进ARA70的直接激活。包括Vorinostat和Metformin在内的间接激活剂通过直接AR相互作用以外的途径发挥作用。Vorinostat是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，通过调节染色质结构间接激活ARA70。这种组蛋白修饰会形成开放的染色质环境，从而促进转录机制的进入，并促进ARA70的协同激活。其他间接激活剂，如表没食子儿茶素没食子酸酯、顺铂和姜黄素，通过不同的细胞途径影响ARA70的表达和功能。表没食子儿茶素没食子酸酯调节PI3K/Akt信号通路，增强ARA70的表达和雄激素受体信号的协同激活。顺铂可诱导DNA损伤，激活DNA损伤反应，从而增加ARA70的表达。姜黄素通过影响NF-κB信号通路，促进ARA70的表达，并激活雄激素受体信号。ARA70激活剂所采用的多种机制凸显了ARA70活性调节网络的复杂性。这些化学物质为在各种细胞环境下剖析和操纵ARA70的功能提供了宝贵的工具，有助于深入了解在ARA70介导的AR信号发挥关键作用的条件下进行靶向干预的潜在策略。了解这些化合物影响的具体途径，有助于我们更好地掌握ARA70激活的复杂调控网络，为进一步探索它们对雄激素受体信号通路的影响铺平道路。