APPL1激活剂

常见的 APPL1 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、小檗碱 CAS 2086-83-1、二甲双胍 CAS 657-24-9、爱卡 CAS 2627-69-2 和 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

APPL1 激活剂包括通过直接或间接机制在增强适配蛋白、与 PH 结构域有相互作用的磷酸酪氨酸和亮氨酸拉链 1（APPL1）的活性方面发挥关键作用的化合物。这些激活剂通过影响与 APPL1 相关的特定信号通路来调节细胞反应。例如，白藜芦醇通过调节 AMPK 信号通路，成为 APPL1 的直接激活剂。它能激活 AMPK，从而增加 APPL1 的磷酸化和活化。这种活化可增强 APPL1 作为适配蛋白的功能，促进其与下游效应物的相互作用，并促进 APPL1 介导的细胞反应。小檗碱和二甲双胍也是直接激活剂，它们通过 AMPK 信号通路发挥效应，增强 APPL1 的磷酸化和激活。同样，AICAR 和 EGCG 通过调节 AMPK 通路，促进其参与细胞过程和信号级联，从而有助于 APPL1 的活化。姜黄素和齐墩果酸等可通过 AMPK 信号通路直接激活 APPL1，从而展示了可增强 APPL1 功能的化合物的多样性。

除了直接激活剂外，PPARγ 激动剂（如罗格列酮）和 DHA（二十二碳六烯酸）等化合物也分别通过调节 PPARγ 和 PI3K/Akt 信号通路间接发挥作用。它们会诱导 APPL1 的转录或磷酸化增加，促进其参与细胞过程和信号级联。咖啡因是另一种间接激活剂，可影响 cAMP/PKA 信号通路，增强 APPL1 的功能。总之，APPL1 激活剂包括能复杂调节特定信号通路的化合物，从而激活 APPL1 并随之调节细胞反应。这些激活剂的作用机制多种多样，让人们能够细致地了解它们是如何影响由 APPL1 介导的细胞过程和信号级联的。