ANKAR激活剂

常见的 ANKAR 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Calyculin A CAS 101932-71-2、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

ANKAR 的化学激活剂可通过各种生化途径在调节其功能方面发挥重要作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，PKC 是一个能使包括 ANKAR 在内的多种蛋白质磷酸化的酶家族。同样，佛司可林能提高细胞内 cAMP 的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使 ANKAR 磷酸化，导致其功能激活。萼氨醇 A 通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的作用，使蛋白质保持磷酸化状态，从而间接保持 ANKAR 的激活状态。钙离子诱导剂 Ionomycin 和 A-23187 可增加细胞内的钙含量，进而激活钙依赖性激酶，使 ANKAR 磷酸化并活化。细胞渗透性 cAMP 类似物二丁酰基-cAMP（db-cAMP）和 8-溴-cAMP 也会增加 PKA 的活性，从而使 ANKAR 磷酸化。

冈田酸是一种强效的蛋白磷酸酶抑制剂，它同样能确保细胞内的磷酸化水平保持在较高水平，从而使 ANKAR 保持活化状态。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但在某些条件下会导致某些 PKC 同工酶的反常激活，从而可能通过磷酸化激活 ANKAR。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）具有调节激酶活性的作用，同样也会导致激活使 ANKAR 磷酸化的激酶。蛋白合成抑制剂安乃近能激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），进而作为应激反应的一部分靶向激活 ANKAR。最后，4α-薄荷醇 12,13-二癸酸酯是另一种薄荷醇酯，可作为 PKC 激活剂并模拟二酰甘油（DAG），从而可能导致 PKC 介导的磷酸化，进而激活 ANKAR。这些化学物质通过与细胞通路的独特相互作用，都能促进 ANKAR 的磷酸化和活化，凸显了这种蛋白质在细胞内的多种调控机制。