ALKBH5 激活剂是一类与 AlkB 同源物 5(ALKBH5)蛋白相互作用的独特化学物质,后者是 AlkB 二氧酶家族中的一种酶。ALKBH 蛋白一般与氧化脱甲基过程有关,这是一种重要的生化反应,涉及从包括核酸在内的各种底物中去除甲基。众所周知,ALKBH5 尤其能靶向脱甲基化 RNA 中的 N6-甲基腺苷(m6A)。这一去甲基化过程至关重要,因为它会影响细胞内 RNA 的新陈代谢和功能。因此,ALKBH5 激活剂是一种能增强 ALKBH5 酶活性的化合物,它能提高 ALKBH5 对 RNA 中 m6A 位点进行去甲基化的速度。这会对 RNA 的二级结构、稳定性及其与 RNA 结合蛋白的相互作用产生重大影响,进而影响基因表达的调控。
从生化角度来看,ALKBH5 激活剂的结构和作用方式多种多样。一般来说,它们可能与 ALKBH5 酶结合,引起构象变化,从而增加酶对 RNA 底物的亲和力或提高催化活性。不过,确切的激活机制可能因激活剂的具体化学结构而异。激活剂与 ALKBH5 之间的相互作用可能是直接的,影响酶的活性位点;也可能是异位的,影响酶的活性而不直接干扰活性位点。此外,这些激活剂还可能影响 ALKBH5 的表达水平,或通过影响酶的稳定性或制约其合成的转录和翻译机制来影响其在细胞环境中的可用性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
作为DNA甲基转移酶抑制剂,它可以改变DNA甲基化模式,从而影响RNA的合成速率或类型。RNA丰度或结构的变化可以促进与ALKBH5的相互作用,从而激活其活性。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥4889.00 | 16 | |
通过抑制 TGF-β 信号传导,这种化合物可以改变细胞的转录物特征。由于 m^6A 负载的 RNA 底物发生了变化,RNA 输出的改变可能有利于 ALKBH5 的结合和激活。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
升高cAMP水平。增加的cAMP可以刺激RNA加工和转录变化。由此产生的修饰RNA景观可以为ALKBH5脱甲基化提供更多底物,从而激活它。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PKC 激活剂。通过 PKC 信号影响 RNA 处理,这种化合物可能会增强适合 ALKBH5 去甲基化的 RNA 底物,促进其活化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
它是一种PI3K抑制剂,会影响与转录调控相关的PI3K/Akt通路。转录活性的变化会导致RNA结构改变,从而影响ALKBH5的脱甲基化能力,甚至可能影响其激活。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
通过激活Sirtuins,细胞RNA代谢可能会受到影响。RNA种群的变化会导致ALKBH5底物的增加,从而导致其激活增加。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
通过抑制 mTOR 途径,转录物和 RNA 处理可能会受到影响。经过修饰的 RNA 池会导致 ALKBH5 底物的可用性增加,从而有可能激活 ALKBH5。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
作为一种 BET 溴域抑制因子,JQ1 会影响转录物的调控。RNA 合成速度或类型的变化会改变 ALKBH5 的底物供应,从而调节其活化。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
作为一种 G9a 抑制因子,它会影响染色质状态和转录物。这可能会改变细胞中的 RNA 类型或水平,为 ALKBH5 提供更多底物,从而调节其活化。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
通过抑制DNA甲基转移酶并影响DNA甲基化,RNA合成也会受到影响。改变的RNA格局可通过提供更多的脱甲基底物来影响ALKBH5的活性。 |