AKAP 100 抑制因子

常见的AKAP 100抑制剂包括但不限于H-89二盐酸盐（CAS 130964-39-5）、Rp-cAMPS（CAS 151837-09-1）、PKI（14-2 2) 酰胺（肉豆蔻酰化）CAS 201422-03-9、KT 5720 CAS 108068-98-0 和 ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4。

AKAP 100 的化学抑制剂通过破坏蛋白质与细胞内关键信号分子的相互作用来发挥作用。例如，H-89 能阻止 AKAP 100 与蛋白激酶 A（PKA）结合，从而抑制 AKAP 100。通过阻断 PKA 结合域，H-89 破坏了 AKAP 100-PKA 信号复合体。同样，Rp-cAMPs 和 Rp-8-Br-cAMPS 通过与环磷酸腺苷（cAMP）竞争 PKA 结合，阻止形成活跃的 AKAP 100-PKA 复合物。PKI 14-22 氨基酰胺（肉豆蔻酰化）可直接抑制 PKA 的催化活性，而 PKA 的催化活性是 AKAP 100 锚定和定位 PKA 以实现正常细胞功能所必需的。KT5720 和 St-Ht31 也会破坏 PKA 的活性，其中 KT5720 会直接抑制激酶，而 St-Ht31 则会干扰 PKA 与 AKAP（包括 AKAP 100）之间的相互作用。

进一步的抑制作用来自于影响其他激酶和 AKAP 100 可能参与的信号通路的化合物。ML-7 通过抑制肌球蛋白轻链激酶，可以影响肌动蛋白细胞骨架和细胞收缩力，而 AKAP 100 可能通过信号复合体的空间组织来帮助调节这些过程。Go6976 和双吲哚马来酰亚胺 I 都是蛋白激酶 C（PKC）的抑制剂，可通过改变 PKC 介导的途径和阻止 AKAP 100 相关信号域的组装，间接抑制 AKAP 100。在钙信号领域，KN-93 和 Autocamtide-2 相关抑制肽以钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）为靶标，而 AKAP 100 可能是这种激酶的支架。通过抑制 CaMKII，这些化合物阻止了 AKAP 100 在细胞内发挥其定位 CaMKII 活性的作用。最后，GSK690693 可抑制 AKT 激酶的活性。由于 AKAP 100 可能会将 AKT 定位在特定的信号复合体中，因此 GSK690693 对 AKT 的抑制会间接阻碍由 AKAP 100 促成的下游信号事件。