ACVR1B抑制剂包括一系列小分子化合物,它们以激活素受体样激酶(ALK)家族为靶点,主要作用于ALK4(ACVR1B),但由于信号通路和结构相似,其作用范围通常会扩展到ALK2、ALK3、ALK5和ALK7。这些抑制剂通过与受体的激酶结构域结合,阻止其激活并阻止下游信号分子(尤其是SMAD蛋白家族)的磷酸化,从而发挥其功能。这些抑制剂的特异性各不相同,有些对ACVR1B具有高度选择性,而另一些则针对多个ALK受体,利用TGF-β和BMP信号传导途径的相互关联性。
对ACVR1B和相关ALK受体的抑制对各种细胞过程的调节具有深远意义。通过阻断激酶活性,这些抑制剂可防止TGF-β和BMP信号通路中的关键转导因子SMAD2、SMAD3、SMAD1、SMAD5和SMAD8的磷酸化。信号级联的中断会导致基因表达模式改变,从而影响细胞增殖、分化及凋亡等过程。这些抑制剂旨在精确调节这些通路,从而为研究TGF-β/BMP信号传导失调的疾病模型提供潜在途径。然而,考虑到这些信号网络中固有的交叉和冗余,在使用这些抑制剂时,需要仔细考虑对相关信号通路的更广泛影响。这些抑制剂的开发和应用凸显了靶向信号通路网络中特定节点的复杂性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB 431542 作为一种酸卤化物,在亲核位点的选择性酰化方面表现出独特的倾向性,有利于形成多种酰化产物。其反应活性受特定官能团的影响,这些官能团能稳定过渡态,提高反应速率。该化合物在极性溶剂中的溶解性特征促进了与目标分子的有效相互作用,从而可以对细胞信号通路和生化过程进行细微调节剂。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥8969.00 | 16 | |
A 83-01 具有酸卤化物的功能,其特点是能够与亲核物快速发生酰化反应,从而形成各种酰基衍生物。立体和电子因素会影响中间产物的稳定性,从而大大提高其反应活性。该化合物在各种溶剂中的独特溶解动力学促进了选择性相互作用,从而实现了对化学途径和反应动力学的精确控制。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | ¥2234.00 | 1 | |
TGF-β RI 激酶抑制剂 III 作为一种酸性卤化物,主要通过与特定的亲核物形成稳定络合物的能力表现出独特的反应活性。受其电子构型的影响,这种化合物在相互作用中表现出独特的选择性,从而调节了反应途径的活化能。它的动力学特征显示出快速转化的倾向,从而实现了在不同条件下可微调的高效酰基转移过程。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | ¥1128.00 | 2 | |
作为一种酸性卤化物,TGF-β RI 激酶抑制剂 VIII 具有出色的表现,其特点是能够与各种亲核物发生选择性亲电相互作用。该化合物独特的立体和电子特性有利于特定的反应途径,从而提高了其反应活性。其动力学特性表明,它在稳定性和反应性之间取得了良好的平衡,从而可以进行受控的酰化反应,适应不同的环境因素。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
K02288 是 ALK2、ALK3 和 ALK6 的强效选择性抑制剂,可通过调节 BMP 通路间接影响 ACVR1B 信号。它能与激酶结构域结合,抑制其活性。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH1 是一种选择性 ALK2 抑制剂,由于通路重叠,对 ACVR1B 有辅助作用。它通过阻止受体介导的 SMAD1、SMAD5 和 SMAD8 磷酸化来抑制 BMP 信号转导。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | ¥2132.00 | ||
LDN 193719 可选择性地抑制 ALK1 和 ALK2,并通过通路串扰对 ACVR1B 产生次要影响。它通过抑制这些受体的激酶活性来阻断 BMP 信号传导。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
多索吗啡是 ALK2、ALK3 和 ALK6 的强效抑制剂,间接影响 ACVR1B。它通过阻断这些受体的激酶结构域来抑制 BMP 信号传导。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 可选择性地抑制 ALK2,对 ALK3 和 ACVR1B 的作用较弱。它通过阻断这些受体的激酶活性来阻碍 BMP 信号传导。 | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
DMH4是ALK2的选择性抑制剂,对ACVR1B信号传导有间接影响。它通过抑制BMP信号传导发挥作用,特别是通过阻断SMAD1、SMAD5和SMAD8的磷酸化。 |