Date published: 2025-9-8

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53BP1激活剂

常见的53BP1激活剂包括但不限于DNA-PK抑制剂II(CAS 154447-35-5)、甲基磺酸甲酯(CAS 66-27-3)、NSC -207895 CAS 58131-57-0、博来霉素 CAS 11056-06-7和帕博利珠单抗 CAS 571190-30-2。

53BP1 激活剂包括通过不同机制影响 53BP1 活性的各种化合物。DNA 损伤诱导剂,如甲基磺酸甲酯(MMS)、博莱霉素、依托泊苷、顺铂和喜树碱,会直接造成 DNA 损伤,导致 53BP1 在损伤部位被招募和激活。这些化合物是一类基因毒性制剂,可触发参与 DNA 修复的细胞机制,而 53BP1 在协调修复过程中发挥着至关重要的作用。

细胞周期调节剂(如 Palbociclib 和 Olaparib)通过影响细胞周期动力学和 DNA 修复途径间接激活 53BP1。Palbociclib 通过抑制 CDK4/6、促进 DNA 损伤积累和随后的 53BP1 激活来诱导细胞周期停滞。另一方面,奥拉帕利(Olaparib)会破坏 PARP 介导的 DNA 修复,导致合成致死,并增加对涉及 53BP1 的替代修复途径的依赖。NU7026、NSC 207895、AZ20、A-196 和 ATM 激酶抑制剂(KU-55933)等关键信号蛋白抑制剂通过靶向 DNA 损伤应答途径的特定成分来调节 53BP1 的活性。这些化合物会破坏关键激酶或组蛋白甲基转移酶,影响信号级联,导致 53BP1 作为替代反应机制的一部分被激活。

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