4933402P03Rik激活剂

常见的 4933402P03Rik 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 IBMX CAS 28822-58-4。

SPEM 家族成员 2 的化学激活剂采用各种生化途径，通过磷酸化促进其激活。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 水平的升高反过来又激活了蛋白激酶 A（PKA），这是一种能使 SPEM 家族成员 2 磷酸化的激酶。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来维持细胞中的 cAMP 水平，而 cAMP 类似物 dbcAMP 可直接激活 cAMP 依赖性途径，其中包括以 SPEM 家族成员 2 为目标进行磷酸化的 PKA。扎普瑞那司特和罗立普仑还分别通过特异性抑制磷酸二酯酶 5 和 4 来提高细胞内的 cAMP 水平，从而为 PKA 的激活和随后 SPEM 家族成员 2 的磷酸化创造有利环境。

相反，PMA 会激活蛋白激酶 C (PKC)，PKC 的底物范围很广，包括 SPEM 家族成员 2。PKC 被激活后会转位到细胞膜上，并使目标蛋白磷酸化。Ionomycin 和 A23187 具有钙离子促进剂的功能，可增加细胞内的钙浓度。钙离子浓度升高可激活各种钙依赖性激酶，如钙调蛋白依赖性激酶，这些激酶可使包括 SPEM 家族成员 2 在内的多种蛋白质磷酸化。此外，异霉素作为蛋白质合成抑制剂，可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），后者可使 SPEM 家族成员 2 磷酸化。最后， okadaic acid、cantharidin 和 calyculin A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，它们通常会使蛋白质去磷酸化，从而在细胞内维持较高的磷酸化水平。这种抑制作用间接促进了 SPEM 家族成员 2 的磷酸化状态，从而导致其活化。