17β-HSD8 抑制因子

常见的 17β-HSD8 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、13-顺式-维甲酸 CAS 4759-48-2、米非司酮 CAS 84371-65-3 和雷帕霉素 CAS 53123-88-9。

17β-HSD8抑制剂是一类旨在抑制17β-羟基类固醇脱氢酶8（17β-HSD8）的化合物。这种酶属于17β-HSD家族，通过催化性激素活性形式和非活性形式之间的相互转化，在类固醇激素代谢中发挥着关键作用。具体来说，17β-HSD8参与雌二醇向雌酮和睾酮向雄甾烯二酮的氧化，从而调节这些激素的细胞内浓度。通过抑制17β-HSD8，这些化合物可以改变细胞内类固醇激素的平衡，为研究该酶在细胞生长、分化和新陈代谢等各种生物过程中的功能提供了宝贵工具。17β-HSD8抑制剂具有多种结构，通常用于模拟该酶的天然底物或与其活性部位进行特异性相互作用。这些抑制剂可以是类固醇，与雌二醇或睾酮等内源性激素相似，从而能够与17β-HSD8有效结合。另外，也可以开发非类固醇抑制剂，通过与酶活性部位中独特的氨基酸残基相互作用，获得更高的选择性和效力。研究人员利用这些化合物进行生化分析和细胞模型实验，以剖析17β-HSD8的催化机理，探索其底物特异性，并了解其在分子水平上的调节作用。通过研究17β-HSD8抑制剂获得的见解有助于更广泛地理解类固醇生成以及维持体内激素平衡的复杂酶促反应网络。