17-β Estradiol 6 抑制因子

常见的17-β雌二醇6抑制剂包括但不限于ICI 182,780 CAS 129453-61-8、他莫昔芬CAS 10540-29-1、雷洛昔芬 CAS 84449-90-1、托瑞米芬柠檬酸盐CAS 89778-27-8和来曲唑CAS 112809-51-5。

17-β 雌二醇 6 抑制剂由特定的化学实体组成，可降低 17-β 雌二醇 6 的功能活性，17-β 雌二醇 6 是一种通过雌激素受体发挥生物效应的蛋白质。这些抑制剂主要包括选择性雌激素受体调节剂（SERM）和芳香化酶抑制剂。选择性雌激素受体调节剂（SERMs），如他莫昔芬（Tamoxifen）、雷洛昔芬（Raloxifene）、托瑞米芬（Toremifene）和氯米芬（Clomiphene），通过与雌激素受体结合，抑制 17-β 雌二醇 6 的结合并发挥其作用。这种作用破坏了 17-β 雌二醇 6 启动的信号传导途径，导致其功能受到抑制。Prinaberel 还可作为雌激素受体拮抗剂，破坏由 17-β 雌二醇 6 启动的信号转导，从而抑制其功能。

来曲唑（Letrozole）、阿那曲唑（Anastrozole）、依西美坦（Exemestane）和福美坦（Formestane）等芳香化酶抑制剂通过抑制雌激素的合成，导致雌激素水平下降，从而间接导致 17-β 雌二醇 6 的功能活性降低。这些抑制剂能有效阻断雄激素向雌激素的酶促转化，从而破坏 17-β 雌二醇 6 与受体结合的可能性，从而抑制其功能活性。米非司酮抑制剂是一种孕酮受体拮抗剂，但也对糖皮质激素受体有拮抗作用。米非司酮的作用可间接导致 17-β 雌二醇 6 的功能活性降低，这是因为这些激素途径之间存在交叉作用。