11β-HSD1L激活剂
常见的 11β-HSD1L 激活剂包括但不限于卡贝诺酮 CAS 5697-56-3、DHEA CAS 53-43-0、PGE2 CAS 363-24-6、胰岛素 CAS 11061-68-0 和腺苷-3',5'-环单磷酸 CAS 60-92-4。
类羟基类固醇 11-beta-脱氢酶 1（11β-HSD1L）激活剂是一类旨在促进非活性可的松向活性可的松转化的化学物质，其功能类似于广为人知的 11β-HSD1 酶。这些激活剂通常是间接起作用的，因为在知识截止日期之后，还没有众所周知的 11β-HSD1L 直接激活剂。当地皮质醇水平的升高可能表明 11β-HSD1L 的活性正在增强，因为它很可能与 11β-HSD1 在相同的途径中发挥作用。卡波诺酮和甘草酸苷等化学物质会抑制 11β-HSD2 这种负责将皮质醇转化为非活性形式--可的松的酶。通过抑制这种转化，这些化合物有效地增加了 11β-HSD1L 可利用的底物量，从而间接增强了其活性。胰岛素和 PGE2 等其他化合物会上调 11β-HSD1 在某些组织中的表达，因此可以合乎逻辑地推断，它们可能对 11β-HSD1L 也有类似的作用，从而导致其功能活性的提高。
增强 11β-HSD1L 活性的其他机制还包括调节激素水平和影响酶底物可用性的次级信使。例如，促肾上腺皮质激素会刺激糖皮质激素的产生，而糖皮质激素是 11β-HSD1L 的潜在底物。同样，已知能上调 11β-HSD1 的次级信使 cAMP 也会增强 11β-HSD1L 的活性。姜黄素等某些多酚类物质以及鱼油中的成分已被证明会影响 11β-HSD1，并可能以类似的方式影响 11β-HSD1L，即通过改变与酶相互作用的细胞氧化还原状态或脂质概况。这些机制共同确保了可的松向皮质醇的转化率升高，而这正是 11β-HSD1L 活性增强的标志。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbenoxolone | 5697-56-3 | sc-507294 | 1 g | ¥564.00 | ||
卡苯羟龙是甘草亭酸的衍生物，可抑制11β-HSD2，后者通常将皮质醇转化为可的松。通过抑制11β-HSD2，卡苯羟龙可增加其底物皮质醇的可用性，从而间接增强11β-HSD1L的活性。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | ¥1230.00 | 3 | |
DHEA 是一种内源性类固醇激素，可增加糖皮质激素的产生，从而通过提供更多的底物进行转化来增强 11β-HSD1L 的活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
众所周知，PGE2可上调脂肪组织中的11β-HSD1。如果11β-HSD1L也受到类似调控，那么PGE2可通过增加可转化为皮质醇的皮质酮的局部浓度来增强其活性。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | ¥1726.00 ¥13809.00 ¥138080.00 | 82 | |
胰岛素可以在某些组织上调11β-HSD1，如果11β-HSD1L也受到类似影响，则可以通过增加皮质醇产生的底物供应量来间接增强11β-HSD1L的活性。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥1286.00 ¥1974.00 ¥2933.00 ¥4084.00 ¥6961.00 ¥12715.00 | ||
如果 11β-HSD1L 也受到类似的调控，那么 cAMP 可以增强其活性。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | ¥609.00 ¥1388.00 | 13 | |
研究表明，吡格列酮可提高脂肪组织中 11β-HSD1 的活性。如果 11β-HSD1L 受到类似的调节，那么吡格列酮可能会间接增强其活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
如果 11β-HSD1L 也有类似的调节机制，姜黄素可能会增强其活性。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | ¥1151.00 ¥4772.00 | ||
奥米加-3 脂肪酸，尤其是鱼油中的二十碳五烯酸，被认为可以调节 11β-HSD1 的活性。这可能会延伸到 11β-HSD1L，通过改变影响酶功能的脂质特征来增强其活性。 | ||||||