Date published: 2025-9-7

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PF-04929113 (CAS 908115-27-5)

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备用名:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
应用:
PF-04929113 是 Hsp90 和 Her-2 降解的强效选择性抑制剂
CAS号码:
908115-27-5
纯度:
≥98%
分子量:
521.53
分子式:
C25H30F3N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PF-04929113 (SNX-5422) 是一种强效的选择性 Hsp90 抑制剂(Kd 为 41 nM)。PF-04929113 还能抑制 Her-2 降解(IC50 为 37 nM)。PF-04929113 是一种基于 6,7-二氢-吲唑-4-酮支架的小分子 Hsp90 抑制剂。PF-04929113 对 Her-2 的稳定性有很强的影响,并会导致预期的 Hsp70 上调。PF-04929113 对多种类型的癌细胞(如 MCF-7(IC50=16 nM)、SW620(IC50 为 19 nM)、K562(IC50 为 23 nM)、SK-MEL-5(IC50 为 25 nM)和 A375(IC50 为 51 nM))具有强效的抗增殖活性。


PF-04929113 (CAS 908115-27-5) 参考文献

  1. 发现新型 2-氨基苯甲酰胺热休克蛋白 90 阻抑剂,作为强效, 选择性和口服活性抗肿瘤药物。  |  Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
  2. 利用液相色谱-串联质谱法测定人体血浆中的 PF-04928473。  |  Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
  3. 一种新型 HSP90 抑制剂可延缓阉割耐药前列腺癌的发生,同时不改变血清 PSA 水平并抑制破骨细胞生成。  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
  4. 通过抑制阉割耐药前列腺癌的热休克反应,使用 OGX-011 抑制 Clusterin 可协同增强 Hsp90 抑制剂的活性。  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
  5. 口服热休克蛋白 90 抑制剂 PF-04929113 (SNX-5422) 治疗难治性实体瘤恶性肿瘤和淋巴瘤患者的 I 期研究。  |  Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
  6. HSP90抑制剂PF-04929113(SNX5422)在复发性, 难治性血液恶性肿瘤成年患者中的I期试验。  |  Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
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  9. 温和的微波消融与 HSP90 和 TGF-β1 抑制剂相结合,可增强对骨肉瘤的治疗效果。  |  Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
  10. 将高通量筛选作为针对疗效不佳的小儿 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病亚群的药物再利用策略。  |  Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691

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PF-04929113, 5 mg

sc-364576
5 mg
RMB5585.00

PF-04929113, 50 mg

sc-364576A
50 mg
RMB22338.00