ZNF682 的化学抑制剂采用各种策略来阻碍其功能的发挥。二硫仑通过螯合锌离子发挥作用,而锌离子对 ZNF682 中锌指结构域的结构完整性至关重要。这种螯合作用会导致 ZNF682 的结构破坏,从而直接阻碍其调节基因表达的能力。克霉唑通过其对锌指结构单元的亲和力,同样会干扰 ZNF682 的 DNA 结合能力,从而导致直接的功能抑制。易倍申以半胱氨酸残基为靶标,如果半胱氨酸残基存在于 ZNF682 中并可接触到,则会导致其结合后的活性发生改变。吡硫锌会扰乱锌的平衡,间接影响 ZNF682 中锌指结构域的形成,从而影响其 DNA 结合作用。1,10-菲罗啉的金属离子螯合特性可能会影响锌离子对 ZNF682 的可用性,从而抑制其功能。Clioquinol 与锌和铜离子结合的能力也会影响 ZNF682 的锌依赖结构域,从而抑制 ZNF682。
除了锌靶向药物外,PDTC(吡咯烷二硫代氨基甲酸酯)通过金属离子螯合作用改变锌指结构,从而抑制 ZNF682 的功能。二膦酸酯 Tiludronate 可与 ZNF682 活性可能需要的金属离子结合,从而导致功能抑制。TPCA-1 对 NF-κB 激活的抑制作用表明,如果 ZNF682 是 NF-κB 信号通路的一部分,那么它的功能就会因 NF-κB 活性降低而受到抑制。同样,如果 ZNF682 参与了 NF-κB 调节途径,那么特普列特对 NF-κB 的已知抑制作用可能会导致对 ZNF682 的间接抑制。NSC 95397 是一种 Cdc25 磷酸酶抑制剂,它可以通过影响 ZNF682 的磷酸化状态来抑制 ZNF682,假设 ZNF682 的活性依赖于磷酸化。最后,抑制蛋白酶体的 MG-132 可能会导致 ZNF682 不受调控地增加,从而有可能因调控机制失常而导致功能抑制。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂。如果 ZNF682 受蛋白酶体降解的调控,那么 MG-132 对蛋白酶体的抑制可能会增加 ZNF682 的水平,从而有可能因调控机制的改变而导致功能抑制。 |