ZNF140 抑制因子

常见的ZNF140抑制剂包括但不限于Palbociclib CAS 571190-30-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、MG-132 [ Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2和Chloroquine CAS 54-05-7。

ZNF140 的化学抑制剂包括一系列通过各种细胞机制破坏其功能的化合物。帕博西尼（Palbociclib）可阻碍细胞周期依赖性激酶 4 和 6 的活性，这两种激酶是细胞周期的关键调节因子，其下游效应可导致 ZNF140 的磷酸化和后续活性降低。这种作用导致 ZNF140 无法发挥其作为转录因子的功能。与此类似，阿斯特帕酮也以依赖细胞周期蛋白的激酶为靶标，尽管其作用范围更广，但仍会导致 ZNF140 充分发挥活性所必需的磷酸化状态减弱。Geldanamycin 与热休克蛋白 90（Hsp90）结合，Hsp90 是一种伴侣蛋白，参与许多蛋白质的正确折叠和稳定。这样，格尔德霉素就会破坏 ZNF140 的正常折叠和稳定性，从而导致功能抑制。蛋白酶体抑制剂 MG-132 可增加泛素化蛋白质的水平，从而将 ZNF140 封存在无功能的复合物中，有效降低其在细胞内的活性。

Trichostatin A 和 A-485 可分别抑制组蛋白去乙酰化酶和 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶，它们都是改变染色质结构的酶。这些修饰可降低 ZNF140 访问和结合 DNA 的能力，从而抑制其转录调控功能。DNA 中间体米托蒽醌（Mitoxantrone）也能改变 DNA 的结构，从而阻碍 ZNF140 与目标基因的结合，导致其转录活性下降。5-Azacytidine 通过与 DNA 和 RNA 结合，可导致基因启动子去甲基化。这种作用可能会影响 ZNF140 的 DNA 结合位点，降低其调节基因表达的能力。氯喹会破坏内体和溶酶体的 pH 值，间接影响 ZNF140 的翻译后修饰，而这对其活性至关重要。ICG-001通过抑制Wnt/β-catenin信号通路，可对ZNF140的转录调控活性产生影响，因为该通路可与ZNF140的调控功能相互作用。雄激素受体拮抗剂比卡鲁胺（Bicalutamide）可能会改变与核受体共调因子的相互作用，从而可能破坏 ZNF140 的功能活性。最后，以抑制转录因子而闻名的曲普利特（Triptolide）可能会损害 ZNF140 在基因表达中的调控作用。