ZDHHC19 抑制剂包括一系列直接或间接阻碍棕榈酰基转移酶 ZDHHC19 活性的化合物。棕榈酰辅酶 A 是 ZDHHC19 的天然底物,过量时可作为竞争性抑制剂,限制 ZDHHC19 对其他蛋白质进行棕榈酰化的能力。2-Bromohexadecanoic acid 通过与 ZDHHC19 的活性位点共价结合直接抑制 ZDHHC19,而 Cerulenin 和 Triacsin C 则分别通过抑制脂肪酸合成和长链酰基-CoA 合成酶,降低底物的可用性,从而破坏 ZDHHC19 的活性。妥尼霉素通过改变潜在底物的糖基化模式间接调节 ZDHHC19 的功能,而苯甲基磺酰氟则可能通过靶向 ZDHHC19 活性位点附近富含丝氨酸的区域来阻碍 ZDHHC19 的活性。此外,5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇和姜黄素可以通过调节一氧化氮合酶活性和 PI3K/Akt 通路等细胞信号通路来影响 ZDHHC19,从而影响蛋白质相互作用和底物识别。
此外,碘乙酰胺通过烷基化 ZDHHC19 的重要半胱氨酸残基来靶向 ZDHHC19,A23187 通过影响蛋白质的前酰化来影响 ZDHHC19,而 PF-429242 则通过抑制丝氨酸蛋白酶 SKI-1/S1P 来减少 ZDHHC19 活性所必需的脂质底物的生物合成。最后,ML348 作为酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1) 的抑制剂,会导致棕榈酰化蛋白的积累,从而可能使 ZDHHC19 的底物池过饱和,导致酶功能下降。总之,这些抑制剂采用不同的生化机制,通过直接阻碍酶的作用或改变细胞环境和酶活性所需的底物供应,来削弱 ZDHHC19 的功能活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | ¥587.00 ¥2223.00 | 4 | |
2-溴十六烷酸是已知的蛋白质棕榈酰化抑制剂。通过与ZDHHC19等棕榈酰转移酶的活性位点半胱氨酸共价结合,它可以阻止酶与其蛋白质底物相互作用,从而抑制其功能。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
Cerulenin 是一种脂肪酸合成抑制剂,可导致棕榈酰-CoA 水平下降,间接降低 ZDHHC19 酶活性的底物可用性。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
妥尼霉素抑制 N-连接的糖基化。虽然它不会直接影响 ZDHHC19,但会改变潜在底物蛋白的糖基化状态,这可能会影响 ZDHHC19 识别和棕榈酰化这些底物的能力。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7706.00 | 92 | |
苯甲磺酰氟是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可能抑制ZDHHC19活性位点附近的富含丝氨酸区域,从而降低其棕榈酰转移酶功能。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | ¥2821.00 | 1 | |
碘乙酰胺通过烷基化半胱氨酸残基的巯基,不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶。ZDHHC19 的活性位点半胱氨酸对其棕榈酰基转移酶活性至关重要,碘乙酰胺可通过修饰该活性位点半胱氨酸使 ZDHHC19 失活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187是一种法尼基转移酶抑制剂,可减少蛋白质的法尼基化,这是一种翻译后修饰。通过影响蛋白质的法尼基化状态,它可以间接影响ZDHHC19的底物识别或定位。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素已被证明可以抑制PI3K/Akt通路,从而可能间接降低ZDHHC19对某些蛋白质的棕榈酰化作用,这是由于底物可用性或ZDHHC19定位的改变。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | ¥1681.00 ¥9319.00 | 14 | |
三苄辛C是一种长链酰基-CoA合成酶抑制剂,可降低酰基-CoA(包括棕榈酰-CoA)的水平。这将间接降低ZDHHC19活性所需的底物供应。 | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | ¥1986.00 | ||
PF-429242是一种强效的丝氨酸蛋白酶SKI-1/S1P抑制剂,后者参与脂质代谢。通过抑制这种酶,PF-429242可以间接减少ZDHHC19酶活性所需的脂质底物的生物合成。 |