xCT 抑制因子

常见的 xCT 抑制剂包括但不限于磺胺嘧啶 CAS 599-79-1、索拉非尼 CAS 284461-73-0、L-谷氨酸 CAS 56-86-0、顺铂 CAS 15663-27-1 和培美曲塞二钠盐 CAS 150399-23-8。

xCT 是一种膜结合转运蛋白，通过介导胱氨酸（抗氧化剂谷胱甘肽的前体）的吸收，在细胞氧化还原平衡中发挥着至关重要的作用。在功能上，xCT 作为一种反转运体，以 1:1 的比例将细胞外的胱氨酸与细胞内的谷氨酸进行交换，这对于维持细胞氧化还原平衡、活性氧（ROS）解毒以及防止氧化应激引起的损伤至关重要。谷胱甘肽由胱氨酸合成，是一种主要的抗氧化分子，能清除 ROS，保护细胞免受氧化损伤，从而阻止细胞功能障碍、DNA 损伤和细胞凋亡。此外，xCT 介导的胱氨酸吸收也会影响细胞增殖、迁移和存活等各种细胞过程，从而凸显其在维持细胞平衡和促进细胞活力方面的重要作用。

抑制 xCT 功能可通过针对其转运活性、表达水平或蛋白质稳定性的各种机制来实现。抑制 xCT 的一种方法是开发专门针对其转运功能的小分子抑制剂或阻断肽，从而阻碍胱氨酸的吸收和随后的谷胱甘肽合成。此外，旨在下调 xCT 表达或破坏其与调节蛋白相互作用的策略可有效削弱其活性，从而导致氧化还原平衡受损，并增加对氧化应激诱导的损伤的易感性。此外，调节参与 xCT 调节的信号通路，如核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路，可通过抑制 xCT 的表达或活性间接抑制其功能，进一步损害细胞的抗氧化防御能力，促进氧化应激诱导的细胞死亡。阐明这些抑制 xCT 的机制为针对氧化应激相关疾病和病症的策略提供了见解，凸显了了解 xCT 在细胞氧化还原平衡和抗氧化防御机制中的作用的重要性。