WDR5 抑制因子
常见的WDR5抑制剂包括但不限于N2-[4-(氨基甲基)苯基]-5-氟-N4-苯基嘧啶-2,4-二胺CAS 916603-07-1、PF-3758309 CAS 898044-15-0、XAV939 CAS 284028-89-3、C646 CAS 328968-36-1和3-[(3-甲氧基苯甲酰)氨基]-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸甲酯-d3 CAS 890190-22-4。
WD 重复结构域 5（WDR5）是 SET1 家族组蛋白甲基转移酶的核心成分，特别参与催化组蛋白 H3 赖氨酸 4（H3K4）的甲基化，这是一种与基因激活相关的关键表观遗传标记。WDR5 通过促进甲基转移酶复合物的组装并介导其与组蛋白底物的相互作用，在细胞周期调控、发育和分化等多种生物过程中发挥关键作用。它与其他蛋白质的相互作用不仅限于组蛋白修饰剂；WDR5 还参与调控非组蛋白功能，从而影响众多细胞通路。WDR5 的多方面作用突显了其在维持基因组稳定性和调控基因表达中的重要性，使其成为表观遗传调控和细胞功能的核心角色。WDR5 对 H3K4 甲基化的精确调控对于基因转录激活至关重要，这些基因对于细胞生长和对环境刺激的反应是必需的，突显了其在正常生理和疾病状态中的重要性。
抑制 WDR5 涉及破坏其与 SET1 家族甲基转移酶的相互作用或阻止其与组蛋白或非组蛋白的结合。这可以通过特异性靶向 WDR5 交互域的小分子或肽来实现，从而破坏功能性甲基转移酶复合物的形成，减少 H3K4 甲基化水平。这种抑制直接影响基因表达，导致由 WDR5 介导的甲基化调控的细胞通路发生变化。抑制策略集中于 WDR5 如何促进甲基转移酶复合物的组装和功能的精确机制，旨在调节其活性而不破坏基本的细胞功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine | 916603-07-1 | sc-212341 | 2.5 mg | ¥2821.00 | ||
该化合物也称为 CZC-8004，是一种小分子抑制剂，直接靶向 WDR5，阻碍其与 MLL 复合物的相互作用。通过破坏 WDR5-MLL 的相互作用，CZC-8004 会干扰活性组蛋白甲基转移酶复合物的组装，从而导致组蛋白甲基化模式和基因表达的改变。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | ¥2933.00 | ||
PF-3758309是一种小分子抑制剂，通过靶向PI3K/AKT/mTOR通路间接调节WDR5的表达。抑制该通路会影响下游靶点，包括WDR5。PF-3758309对WDR5的间接抑制强调了PI3K/AKT/mTOR通路与WDR5介导的表观遗传调控之间的相互作用，为在PI3K/AKT/mTOR通路失调的情况下调节WDR5表达提供了靶向方法。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV-939是一种小分子抑制剂，通过抑制Wnt/β-catenin通路间接调节WDR5的表达。抑制该通路会影响下游靶点，包括WDR5。XAV-939对WDR5的间接抑制强调了Wnt/β-catenin通路与WDR5介导的表观遗传调控之间的复杂相互作用，为在Wnt/β-catenin通路失调的情况下调节WDR5表达提供了一种靶向方法。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
C646是一种小分子抑制剂，通过抑制组蛋白乙酰转移酶p300来间接调节WDR5的表达。抑制p300会影响下游靶点，包括WDR5。C646对WDR5的间接抑制强调了组蛋白乙酰化和WDR5介导的表观遗传调控之间的相互作用，为在抑制p300的背景下调节WDR5的表达提供了有针对性的方法。 | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | ¥4287.00 | ||
这种化合物也称为 WDR5-0103，是一种小分子抑制剂，直接靶向 WDR5，破坏其与 MLL 复合物的相互作用。通过抑制 WDR5-MLL 相互作用，WDR5-0103 会干扰活性组蛋白甲基转移酶复合物的形成，从而导致组蛋白甲基化模式和基因表达的改变。 | ||||||