WDR5激活剂

常见的 WDR5 激活剂包括但不限于 NSC 66811 CAS 6964-62-1、UNC 1215 CAS 1415800-43-9、GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9、WAY 262611 CAS 1123231-07-1 和 JW 55 CAS 664993-53-7。

WDR5 是 WD 重复蛋白家族的成员，通过参与组蛋白修饰复合物的组装，在染色质重塑和基因调控中发挥着至关重要的作用。在功能上，WDR5 是 MLL（混合系白血病）组蛋白甲基转移酶复合物的核心成分，该复合物可催化组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 的甲基化，这是一种与活跃转录相关的标记。通过促进 MLL 复合物招募到特定基因组位点，WDR5 有助于建立转录允许的染色质状态，促进基因的活化和表达。此外，WDR5 还与其他染色质修饰酶和转录因子相互作用，进一步调节基因表达模式和细胞周期进展、分化和发育等细胞过程。通过在染色质重塑和转录调控中的作用，WDR5 对对细胞功能和生物体发育至关重要的各种生物过程产生了重大影响。

WDR5 的激活涉及复杂的调控机制，旨在促进其与组蛋白修饰复合物的结合，并促进染色质重塑事件。磷酸化和乙酰化等各种翻译后修饰调节着 WDR5 的活性和功能。特定激酶对 WDR5 的磷酸化可增强其与 MLL 复合物其他成分的相互作用，从而促进组蛋白甲基转移酶的组装和激活。此外，细胞信号通路和转录调节因子可能会通过调节 WDR5 的表达水平或亚细胞定位来调节其活性。此外，WDR5 与其他染色质修饰酶或转录因子之间的蛋白-蛋白相互作用有助于形成参与基因激活的多蛋白复合物。了解 WDR5 激活的详细机制有助于深入了解染色质结构和基因表达动态的调控，为干预以基因表达模式失调为特征的疾病提供了途径。