WDR27 抑制因子

常见的 WDR27 抑制剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、JW 55 CAS 664993-53-7 和 β-Catenin/Tcf 抑制剂 FH535 CAS 108409-83-2。

WDR27 的化学抑制剂主要通过破坏 WDR27 发挥作用的 Wnt/β-catenin 信号通路来发挥作用。氯化锂可抑制 GSK-3β，导致 Wnt 信号转导中的一个关键角色--β-catenin 趋于稳定。β-catenin水平的改变破坏了该通路调控的正常转录活性，从而影响了WDR27的功能作用。同样，XAV-939、JW55 和 LGK974 也以调控 β-catenin 为目标。XAV-939 可抑制对β-catenin 破坏复合物的调控至关重要的一种酶--tankyrase，从而进一步促进β-catenin 的降解并影响 WDR27。JW55 还能抑制 tankyrase 1 和 2，通过改变 Wnt 信号转导来破坏 WDR27 的功能。LGK974 和 ETC-159 都能抑制豪猪酶，而豪猪酶对 Wnt 蛋白的翻译后处理至关重要，从而导致 Wnt 信号减弱，进而抑制 WDR27。

其他抑制剂，如 IWR-1、FH535、PKF118-310、CGP049090、iCRT3、iCRT5 和 ICG-001 直接针对 Wnt 通路的不同方面抑制 WDR27 的功能。IWR-1 通过稳定 Axin、促进 β-catenin 降解来拮抗该通路。FH535 和 PKF118-310 破坏了 β-catenin/Tcf4 的相互作用，这是 Wnt 信号转导的关键步骤，从而抑制了 WDR27。CGP049090 作为一种选择性 Wnt 通路抑制剂，影响了通路的完整性和 WDR27 在其中的作用。iCRT3 和 iCRT5 破坏了 β-catenin 和 TCF 之间的关键相互作用，导致通路抑制和随后的 WDR27 功能抑制。最后，ICG-001 与 CREB 结合蛋白结合，阻止其与β-catenin 的相互作用，从而抑制 Wnt 通路和 WDR27 的功能作用。通过这些不同的机制，每种化学物质都能独特地破坏对 WDR27 正常功能至关重要的信号通路。