PKF118-310 的分子结构, CAS编号: 84-82-2
PKF118-310 (CAS 84-82-2)
备用名:
Toxoflavin; Xanthothricin
应用:
PKF118-310 是一种存活素表达抑制剂和 Tcf4/b-catenin 信号转导拮抗剂
CAS号码:
84-82-2
纯度:
≥98%
分子量:
193.16
分子式:
C7H7N5O2
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仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
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PKF118-310是survivin表达的抑制剂和Tcf4/b-catenin信号的拮抗剂，可诱导肿瘤细胞凋亡。PKF118-310是放线菌菌株的产物，可抑制T细胞因子4（Tcf4）和β-catenin之间的蛋白质-蛋白质相互作用。在HCT116细胞裂解液中，它可破坏β-catenin与GST-Tcf4融合蛋白的结合，IC50为0.8µM。此外，PKF118-310可阻断Tcf4和β-catenin复合物与DNA的结合，这在EMSA测定中观察到。这种抑制剂降低HCT116细胞中β-catenin调节的蛋白c-Myc和Cyclin D1的水平，而对Cyclin E没有影响。此外，在Xenopus胚胎中，PKF118-310（0.5pmol）可阻止β-catenin（但不是siamois）通过mRNA诱导的腹侧体轴复制。体外研究表明，PKF118-310可抑制多种癌细胞的生长，如HCT116、HT-29、PC3和DU145，IC50值在170至300nM之间。值得注意的是，在HepG2小鼠异种移植模型中，每周两次给予1mg/kg剂量可减少肿瘤生长，同时下调c-Myc、Cyclin D1和Survivin的表达。
PKF118-310 (CAS 84-82-2) 参考文献
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抑制剂：
β-catenin, β2-chimaerin, 9430069J07Rik, APC, beta-catenin, BRAG2, Cadherin (CDH), CELSR3, DAAM1, Dapper2, Dapper3, DIRAS2, EG245190, ICAT, IQCK, ITF-1, Kremen-2, mPRβ, PACSIN3, Pbx 1, PLEKHG3, POP-1, PRAK, Pygopus 2, R-Spondin2, R-Spondin4, Rab 23, Rab 32, ROR2, Scratch1, TBC1D30, TCF-1, TCF-19, TCF-4, Vangl1, WDR27, Wnt-15, Wnt-3, Wnt-3a, Wnt-5b, ZNF883, 和 ZNRF3.激活剂：
ARHGAP11B, DRAM, EG245190, Pygopus 2, 和 WIF-1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PKF118-310, 5 mg | sc-364590 | 5 mg | RMB1986.00 | |||
PKF118-310, 25 mg | sc-364590A | 25 mg | RMB7198.00 |