Vta1 的化学抑制剂可通过泛素-蛋白酶体系统内的不同机制产生作用。阿斯特帕酮通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶发挥作用,这些激酶在正常工作时会将各种底物磷酸化,其中包括参与泛素-蛋白酶体途径的蛋白质。通过抑制这些激酶,Alsterpaullone 可间接降低泛素-蛋白酶体系统的活性,从而影响 Vta1 的功能。同样,MLN4924 也以 NEDD8 激活酶为靶标,该酶对于调节泛素-蛋白酶体系统中 cullin-RING 连接酶活性的 neddylation 过程至关重要。抑制这种酶会导致这些连接酶的调节紊乱,进而影响 Vta1 在该途径中的功能。
除了针对泛素-蛋白酶体系统调节酶的抑制剂外,还有几种化合物可直接抑制蛋白酶体本身。MG132、硼替佐米、Clasto-lactacystin β-内酯、Epoxomicin、Lactacystin、Velcade、Carfilzomib、Oprozomib 和 ixazomib 以不同的方式与蛋白酶体结合,从而抑制其蛋白水解活性。蛋白酶体负责降解多泛素化蛋白质,抑制蛋白酶体会导致这些蛋白质在细胞内积累。这种积累会使泛素-蛋白酶体系统达到饱和,从而间接影响 Vta1 的功能。由于 Vta1 是协助清除泛素化蛋白质的机制的一部分,蛋白酶体抑制剂的存在会导致 Vta1 的底物超载,从而影响其在细胞内有效促进蛋白质降解的能力。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
紫檀烯酮是一种已知的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂。Vta1 参与泛素-蛋白酶体系统,CDKs 可调节参与细胞周期的蛋白质,从而调节泛素化过程。抑制 CDK 可降低泛素-蛋白酶体系统的活性,从而间接抑制 Vta1 的功能。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体,MG132可导致多泛素化蛋白的积累,从而可能使泛素-蛋白酶体系统饱和,并间接抑制Vta1的相关蛋白降解途径。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米能特异性抑制 26S 蛋白酶体。由于 Vta1 通过泛素-蛋白酶体系统参与蛋白质降解,硼替佐米对蛋白酶体的抑制可阻止 Vta1 通常帮助处理的蛋白质降解,从而间接抑制 Vta1 的功能。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶,而 NEDD8 激活酶对 Neddylation 起着关键作用,可调节泛素-蛋白酶体系统中 cullin-RING 连接酶(CRLs)的活性。由于 Vta1 参与了这一系统,因此抑制 neddylation 可以通过破坏 CRLs 的调节来间接抑制 Vta1 的功能。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Clasto-lactacystin β-内酯对蛋白酶体有不可逆的抑制作用。这导致泛素化蛋白质的降解减少,从而间接抑制 Vta1 的功能,因为它是通常清除这些蛋白质的系统的一部分。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
环氧霉素是一种选择性蛋白酶体抑制剂。它能阻断蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,导致注定要降解的蛋白质堆积。由于 Vta1 参与了泛素-蛋白酶体途径,因此环氧美辛对蛋白酶体的抑制会间接抑制 Vta1 的功能。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
卡非佐米是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体功能的抑制可间接抑制 Vta1,因为它会导致原本会被泛素-蛋白酶体途径降解的蛋白质堆积,从而可能干扰 Vta1 的正常功能。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
奥罗佐米是一种蛋白酶体抑制剂。它结合并抑制蛋白酶体的蛋白水解核心,导致泛素化蛋白质的积累。这会阻碍 Vta1 所参与的泛素-蛋白酶体系统的降解途径,从而间接抑制 Vta1 的功能。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
ixazomib 是一种选择性和可逆性蛋白酶体抑制剂。它可抑制蛋白酶体的活性,从而导致将被泛素-蛋白酶体系统降解的蛋白质堆积。这会间接抑制 Vta1 的功能,因为 Vta1 在通过该系统清除泛素化蛋白质方面发挥作用。 |