VR1激活剂的化学类别包括一系列不同的化合物,它们可以直接或间接调节香草受体1(VR1)的活性,VR1也称为瞬时受体电位香草1(TRPV1)。VR1是一种非选择性阳离子通道,主要表达于感觉神经元,在检测有害刺激(包括热和某些化学刺激物)方面发挥着关键作用。已知的VR1激活剂具有一系列影响该离子通道激活的机制。VR1的直接激活剂包括辣椒素、树脂精毒素和奥利凡尼尔。辣椒素存在于辣椒中,可直接与VR1结合,导致通道打开并产生热或痛觉。树脂精毒素是辣椒素的一种强效类似物,通过与其配体结合口袋结合来激活VR1。合成香草素化合物Olvanil模仿了辣椒素的结构,可直接激活VR1,通过阳离子(尤其是钙离子)的流入来激发神经元。
VR1的间接激活剂包括2-APB、阿南达明和丙磺舒等化合物。2-APB通过调节细胞内钙离子水平间接激活VR1。它抑制三磷酸肌醇受体(IP3R),导致细胞质钙离子浓度增加,从而激活VR1通道。内源性大麻素阿南达胺通过与大麻素受体相互作用间接激活VR1,导致环磷酸腺苷水平降低,VR1反应增强。丙磺舒通过抑制阴离子通道间接激活VR1,导致膜去极化并随后激活VR1。其他间接激活剂包括花生四烯酸、缓激肽、溶血磷脂酸(LPA)和GSK1016790A。花生四烯酸作为脂氧合酶的底物间接激活VR1,产生白三烯,使VR1通道敏感化。Bradykinin 通过 B2 受体(B2R)信号间接激活 VR1,涉及磷脂酶 C(PLC)活化和细胞内钙释放。LPA 通过 LPA 受体信号间接激活 VR1,导致细胞内钙增加和 VR1 敏感化。GSK1016790A 通过激活 TRPV4 通道、调节细胞内钙水平和影响 VR1 调节的途径间接影响 VR1 激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | ¥1692.00 | 1 | |
Arvanil 是一种合成化合物,可作为 TRPV1 受体的强效激动剂,其独特之处在于能通过范德华力和离子键形成稳定的相互作用。其独特的分子结构有利于增强受体亲和力,从而有效激活受体。该化合物的动力学特征表明,它能迅速起效,影响下游信号通路和钙离子流入,从而调节感觉和热痛觉。 | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | ¥1523.00 | ||
PPAHV是一种特殊的卤化酸,因其亲电性而表现出卓越的反应活性,使其能够轻松参与亲核酰基取代反应。其独特的空间构型增强了与胺和醇反应的选择性,促进稳定中间体的形成。该化合物能够参与多种反应途径,包括酰化和酯化,这表明其在有机合成中的多功能性,而其物理性质则有助于其溶解性和反应性。 | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | ¥5325.00 | ||
6′-Iodoresiniferatoxin 是一种强效的 VR1 受体调节剂,因其诱导感觉神经元钙离子流入的独特能力而闻名。它的碘取代基增强了疏水相互作用,促进了与受体跨膜结构域的结合。这种化合物具有独特的动力学特性,能快速激活受体并延长受体脱敏时间,从而影响疼痛信号通路。它的结构特征使其能够选择性地与特定的离子通道结合,突出了它在感觉传导中的作用。 | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | ¥891.00 ¥2426.00 ¥44993.00 ¥86420.00 | 2 | |
Anandamide是一种内源性大麻素,可与VR1受体相互作用,因其疏水尾部而对脂质双分子层表现出独特的亲和力。这种相互作用促进了受体的构象变化,导致钙离子涌入并随后产生神经信号。脂肪酸酰胺水解酶对阿南达明(anandamide)的快速降解使其作用具有动态性,从而影响感觉通路中的时间响应。它作为信号分子和受体活性调节剂的双重作用凸显了其在神经生物学中的复杂性。 | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | ¥463.00 ¥2459.00 | |||
JYL-79 是一种强效酸卤化物,可选择性地与 VR1 受体结合,促进独特的氢键相互作用,从而增强受体的激活。它的结构刚性允许在结合位点内精确定位,从而促进有效的信号转导。该化合物可快速水解,产生可调节下游信号通路的活性中间体。这种动态行为使其在感官感知和细胞通信中发挥了独特的作用。 | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | ¥3080.00 | |||
丙磺舒-d14 是一种特殊的化合物,它通过独特的疏水和静电作用与 VR1 受体相互作用,提高了受体的敏感性。它的同位素标记可在代谢研究中进行精确跟踪,揭示受体动态。该化合物在生理条件下的稳定性使其能够与受体长时间接触,从而影响下游信号级联。这种行为强调了它在调节感觉通路和细胞反应中的作用。 | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | ¥2256.00 ¥4513.00 | ||
JYL-1511是一种独特的卤化酸,它与亲核试剂发生选择性反应,从而促进独特的酰化反应。其结构可促进稳定中间体的快速形成,从而提高合成途径中的反应动力学。该化合物能够与周围分子形成强氢键,从而影响溶解度和反应性,使其成为各种化学转化中的通用试剂。其独特的电子特性有助于其在复杂反应环境中的表现。 | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | ¥542.00 ¥2166.00 | ||
JYL-273是一种特殊的卤化酸,具有独特的亲电性,能够实现高效的酰基转移反应。该化合物的空间构型增强了其与各种亲核试剂的相互作用,从而形成多种酰基衍生物。其反应性受吸电子基团的影响,吸电子基团可稳定过渡态并加速反应速率。此外,JYL-273还具有显著的溶剂化效应,影响其在不同溶剂体系中的行为。 |