VR1激活剂的化学类别包括一系列不同的化合物,它们可以直接或间接调节香草受体1(VR1)的活性,VR1也称为瞬时受体电位香草1(TRPV1)。VR1是一种非选择性阳离子通道,主要表达于感觉神经元,在检测有害刺激(包括热和某些化学刺激物)方面发挥着关键作用。已知的VR1激活剂具有一系列影响该离子通道激活的机制。VR1的直接激活剂包括辣椒素、树脂精毒素和奥利凡尼尔。辣椒素存在于辣椒中,可直接与VR1结合,导致通道打开并产生热或痛觉。树脂精毒素是辣椒素的一种强效类似物,通过与其配体结合口袋结合来激活VR1。合成香草素化合物Olvanil模仿了辣椒素的结构,可直接激活VR1,通过阳离子(尤其是钙离子)的流入来激发神经元。
VR1的间接激活剂包括2-APB、阿南达明和丙磺舒等化合物。2-APB通过调节细胞内钙离子水平间接激活VR1。它抑制三磷酸肌醇受体(IP3R),导致细胞质钙离子浓度增加,从而激活VR1通道。内源性大麻素阿南达胺通过与大麻素受体相互作用间接激活VR1,导致环磷酸腺苷水平降低,VR1反应增强。丙磺舒通过抑制阴离子通道间接激活VR1,导致膜去极化并随后激活VR1。其他间接激活剂包括花生四烯酸、缓激肽、溶血磷脂酸(LPA)和GSK1016790A。花生四烯酸作为脂氧合酶的底物间接激活VR1,产生白三烯,使VR1通道敏感化。Bradykinin 通过 B2 受体(B2R)信号间接激活 VR1,涉及磷脂酶 C(PLC)活化和细胞内钙释放。LPA 通过 LPA 受体信号间接激活 VR1,导致细胞内钙增加和 VR1 敏感化。GSK1016790A 通过激活 TRPV4 通道、调节细胞内钙水平和影响 VR1 调节的途径间接影响 VR1 激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
辣椒素是 TRPV1 受体的一种强效激动剂,通过特定的氢键和疏水相互作用促进其激活。其独特的结构使其具有高度的构象适应性,这对有效结合受体至关重要。该化合物的亲脂性增强了它在细胞膜上的扩散,而它的相互作用动力学显示了受体激活的快速起始,从而形成了独特的感觉信号通路。 | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥4140.00 | ||
N-Oleoyldopamine (OLDA) 是一种 TRPV1 受体的选择性调节剂,其独特的脂肪酸链可增强膜的流动性和受体的可及性。其分子结构促进了特定的范德华相互作用,有利于形成稳定的结合构象。OLDA 表现出独特的反应动力学,其渐进的活化特征会影响下游信号通路。这种化合物的两性性质使其能够与脂质双分子层相互作用,从而影响细胞反应。 | ||||||
AM-404 | 198022-70-7 | sc-200363B sc-200363 sc-200363C sc-200363A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥519.00 ¥733.00 ¥1658.00 ¥2730.00 | ||
AM-404 是 TRPV1 受体的强效调节剂,其独特之处在于能够破坏脂质双分子层的完整性,从而改变受体的动态。其独特的结构可产生强大的氢键和疏水相互作用,从而增强受体的亲和力。该化合物具有快速的动力学特性,可促进受体的迅速启动和随后的信号级联。此外,AM-404 的两亲特性有助于其融入细胞膜,影响膜电位和离子通量。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | ¥993.00 ¥2144.00 | 1 | |
油酰乙醇胺是一种TRPV1受体的选择性调节剂,其独特的脂肪酸酰胺结构能够促进特定的脂质相互作用。这种化合物能够稳定膜微区,影响受体的构象状态,从而提高受体的敏感性。其疏水尾部能够有效整合到脂质膜中,从而改变膜的流动性并影响下游信号通路。这种化合物的动态相互作用使其在细胞过程中发挥独特的调节作用。 | ||||||
Evodiamine | 518-17-2 | sc-201479 sc-201479A | 20 mg 100 mg | ¥226.00 ¥801.00 | 2 | |
吴茱萸碱是TRPV1受体的强效调节剂,其独特的吲哚生物碱结构有助于特异性结合。这种化合物可进行变构调节,改变受体动力学并增强钙离子内流。它与脂质双分子层的相互作用会影响膜特性,从而可能影响受体的定位和激活。吴茱萸碱中亲水区和疏水区的复杂平衡有助于其对感觉信号通路产生细微的调节作用。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
2-APB 是 TRPV1 受体的选择性调节剂,其特点是能够破坏钙信号通路。这种化合物与受体的跨膜结构域产生独特的相互作用,影响离子通道的门控和通透性。其结构特征可与内源性配体有效竞争,改变受体构象。此外,2-APB 的两亲性使其能够与细胞膜相互作用,从而对脂质动力学和受体聚集产生潜在影响。 | ||||||
Nonivamide | 2444-46-4 | sc-202735 sc-202735A | 25 mg 100 mg | ¥226.00 ¥869.00 | 6 | |
壬二酰胺是 TRPV1 受体的强效激动剂,因其通过特定疏水相互作用诱导受体活化的独特能力而闻名。其分子结构有利于与受体的异构位点结合,增强离子流并调节热痛觉途径。该化合物的亲脂特性可促进膜整合,影响受体的定位和聚集,从而改变细胞的兴奋性和信号级联。 | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | ¥575.00 ¥1726.00 | 1 | |
二氢辣椒素是 TRPV1 受体的选择性激动剂,通过独特的氢键和疏水相互作用稳定受体构象。其结构特征可增强受体激活,影响钙离子流入和随后的神经元信号传导。该化合物的高亲脂性有助于膜渗透,有可能影响受体的动态和分布,从而调节感觉和疼痛途径。 | ||||||
Olvanil | 58493-49-5 | sc-201454 sc-201454A | 5 mg 25 mg | ¥530.00 ¥2268.00 | 1 | |
Olvanil 是一种强效的 TRPV1 受体激动剂,其独特的分子相互作用可促进受体的激活。其独特的疏水区域可促进有效结合,增强受体内部的构象变化。这种化合物在受体啮合过程中表现出快速的动力学特性,导致钙离子迅速流入。此外,它的亲脂性还能增强膜亲和力,影响受体的空间分布,调节感觉信号通路。 | ||||||
12(S)-HPETE | 71774-10-2 | sc-200961A sc-200961 | 25 µg 50 µg | ¥1726.00 ¥2933.00 | ||
12(S)-HPETE 是一种生物活性脂质介质,可选择性地与 TRPV1 受体相互作用,通过特定的氢键和疏水相互作用促进其启动子。这种化合物因其在调节炎症反应方面的作用而闻名,因为它会影响细胞内的信号级联。其独特的结构特征使其能够迅速与受体结合并随后调动钙离子,从而在感觉传导和痛觉信号通路中发挥作用。 |