VAT1激活剂
常见的 VAT1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
VAT1 激活剂是一种多种多样的化合物，它们通过各种机制增强 VAT1 的活性，VAT1 是一种与膜融合等细胞过程有关的蛋白质。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和二酰甘油（DAG）等化合物可作为蛋白激酶 C（PKC）的激活剂，进而导致与 VAT1 相互作用的蛋白质和途径发生磷酸化，从而可能增强其活性。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物，可提高 cAMP 水平，并与 cAMP 类似物 8-Br-cAMP 和 6-Bnz-cAMP 一起激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 的激活会导致磷酸化事件，从而提高多种蛋白质的活性，其中可能包括 VAT1。同样，Ionomycin 和 A23187（Calcimycin）都能提高细胞内的钙水平，这可能会调节钙依赖蛋白和途径，间接增强 VAT1 在囊泡贩运和膜融合中的作用。
以更间接的方式影响细胞信号传导的化合物会进一步影响 VAT1 的功能活性。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和双吲哚马来酰亚胺 I 分别通过对激酶和 PKC 的调节作用，可导致信号环境的改变，从而有利于 VAT1 的膜相关活动。1-磷酸肾上腺素（S1P）通过 G 蛋白偶联受体激活细胞内信号级联，也有助于增强 VAT1 在膜动力学中的潜在作用。冈田酸（Okadaic Acid）对蛋白磷酸酶的抑制会诱导细胞内的高磷酸化状态，这种状态可能会阻止相关信号分子的去磷酸化，从而增加 VAT1 介导的活动。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 破坏钙平衡，可引发一连串信号事件，间接影响 VAT1 的活性。总之，这些 VAT1 激活剂通过靶向不同的信号分子和途径，提供了一种增强 VAT1 功能活性的多方面方法，而无需直接增加其表达或直接与蛋白结合。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，导致细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的升高会增强蛋白激酶 A（PKA）的活性，从而使各种目标蛋白磷酸化，包括那些参与囊泡贩运和膜融合过程的蛋白。这种 PKA 介导的磷酸化可增强 VAT1 的功能性活化，VAT1 是一种与此类细胞过程有关联的蛋白质。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，磷酸二酯酶负责分解 cAMP。通过抑制这些酶，IBMX 增加了细胞内的 cAMP 水平，从而同样激活了 PKA。PKA 的活化随后会导致参与囊泡贩运的蛋白质磷酸化和活化，通过调节其细胞环境间接促进 VAT1 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，刺激腺苷酸环化酶的活性，提高细胞内的 cAMP 水平。这种级联反应会引发 PKA 激活，从而使参与膜动力学和囊泡运输的蛋白质磷酸化。这种依赖于 PKA 的磷酸化过程可通过优化 VAT1 的囊泡相关功能间接支持其活化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过β-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平和PKA活性。PKA 可使调节囊泡贩运和膜融合的底物磷酸化，从而改善 VAT1 在这些过程中的功能环境，从而促进其活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑抑制磷酸二酯酶 4（PDE4），导致细胞内的 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会增强 PKA 的活性，从而使参与囊泡形成和运输的蛋白质磷酸化。通过这种机制，罗利普兰可能会影响 VAT1 所参与的细胞通路，从而间接激活 VAT1。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺可选择性地抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)，导致细胞内 cAMP 的积累。cAMP 水平的升高会刺激 PKA，从而磷酸化并激活参与调节囊泡贩运的蛋白质。这种机制可能会通过增强 VAT1 支持的过程来间接促进 VAT1 的激活。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可直接激活 PKA，而无需激活腺苷酸环化酶。通过直接刺激 PKA，它可能会使参与囊泡运输和膜动力学的蛋白质磷酸化，从而优化 VAT1 在这些细胞过程中的功能参与，从而间接激活 VAT1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与其受体结合，通过激活腺苷酸环化酶导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会促进 PKA 的活性，使其磷酸化，从而激活与囊泡贩运相关的蛋白质，通过改善囊泡动力学间接支持 VAT1 的激活。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5)，导致 cAMP 水平升高和 PKA 活性增强。这种 PKA 介导的磷酸化可通过优化参与囊泡贩运和膜融合的细胞通路间接激活 VAT1，而 VAT1 在其中具有重要的功能。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
另一种 β2-肾上腺素能激动剂沙丁胺醇会刺激腺苷酸环化酶以增加 cAMP 水平，从而激活 PKA。这一过程可能会导致调节囊泡运输和膜动力学的蛋白质磷酸化，通过增强 VAT1 在这些过程中的功能间接促进其活化。 | ||||||