Date published: 2025-10-10

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V1RB1 抑制因子

常见的 V1RB1 抑制剂包括但不限于 NF 449 CAS 389142-38-5、(S)-MCPG CAS 150145-89-4、洛沙坦 CAS 114798-26-4、Y-27632(游离碱 CAS 146986-50-7)和 GW 9662 CAS 22978-25-2。

V1RB1 抑制剂是一类化学制剂,专门针对并抑制一种名为 V1RB1 的受体的作用。V1RB1 受体又称血管加压素 1 受体亚型 B1,是人体编码的一种蛋白质,在生理过程中发挥着重要作用。它是 G 蛋白偶联受体(GPCR)的一种,GPCR 是一个庞大的受体家族,能对光、激素和神经递质等各种外部刺激做出反应。这些受体的特点是具有七个跨膜结构域,能将信号从细胞外传递到细胞内,从而引发一系列细胞内事件。V1RB1 抑制剂旨在与这种受体结合,阻止其天然配体加压素激活受体。通过抑制受体的作用,V1RB1 抑制剂可调节通常由受体激活引发的信号转导途径。

在化学上,V1RB1 抑制剂可以是多种多样的,包括一系列小分子、肽或其他合成化合物,这些化合物经过设计,可以与受体的活性位点或对其活性至关重要的其他关键区域发生相互作用。抑制剂与受体之间的相互作用具有高度特异性,取决于受体的精确构象和抑制剂的互补结构。这种特异性对于确保抑制剂只影响预期目标而不干扰其他具有不同生理功能的 GPCR 至关重要。设计这些抑制剂通常需要详细了解受体结构及其激活和失活机制。通常会采用 X 射线晶体学、分子建模和结构-活性关系研究等先进技术来确定潜在的化合物,并完善其特性,以提高阻断受体的功效。虽然抑制剂多种多样,但它们的共同目标是通过直接相互作用精确调节受体的活性,从而影响下游信号通路及其控制的生理反应。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

NF 449

389142-38-5sc-203159
10 mg
¥3475.00
5
(1)

NF449是P2X1受体的强效选择性拮抗剂。V1RB1是一种G蛋白偶联受体(GPCR),可通过NF449间接抑制,因为P2X1受体的激活可通过调节细胞内钙离子水平和激活各种激酶来调节GPCR信号通路。通过阻断P2X1受体的激活,NF449可以减少钙介导的信号传导,从而减少V1RB1介导的反应。

(S)-MCPG

150145-89-4sc-202329
sc-202329A
5 mg
25 mg
¥1613.00
¥10661.00
(0)

(S)-MCPG是I型代谢型谷氨酸受体(特别是mGluR1和mGluR5)的选择性拮抗剂。谷氨酸受体活性可调节V1RB1信号,因为谷氨酸信号可影响一系列GPCR功能。如果这些受体系统在同一神经回路中存在交叉作用,则(S)-MCPG抑制mGluR1/5可导致兴奋性神经递质信号减弱,从而抑制V1RB1活性。

Losartan

114798-26-4sc-353662
100 mg
¥1433.00
18
(1)

洛沙坦是血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂。血管紧张素 II 信号可通过调节 G 蛋白信号级联影响其他 GPCR(包括 V1RB1)的功能。洛沙坦抑制 AT1 可阻止血管紧张素 II 对细胞内途径产生影响,否则这些途径可能会增强 V1RB1 信号,从而间接抑制 V1RB1 的功能活性。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27632是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。ROCK 可调节细胞骨架动力学和细胞收缩,从而影响包括 V1RB1 在内的 GPCR 活性。抑制 ROCK 可能会导致 GPCR 介导的细胞反应(包括 V1RB1 介导的细胞反应)减弱,因为 ROCK 会改变细胞骨架环境,而细胞骨架环境是实现最佳受体功能和信号传导所必需的。

GW 9662

22978-25-2sc-202641
5 mg
¥767.00
30
(2)

GW9662是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的不可逆拮抗剂。通过抑制PPARγ,GW9662可能会影响参与GPCR信号传导的多种蛋白的表达,从而可能导致V1RB1信号传导的改变。PPARγ可以调节参与脂质代谢和脂肪生成的基因的转录,从而间接影响膜环境和V1RB1等GPCR的转运。

Gabazine

105538-73-6sc-211552
10 mg
¥8055.00
3
(0)

加巴嗪是一种选择性 GABA-A 受体拮抗剂。通过抑制 GABA 能信号传导,SR 95531 可导致神经元兴奋性增加。这种兴奋性的增加可能会改变同时表达 GABA-A 受体和 V1RB1 的神经元的基线活动水平,从而间接影响 GPCR(如 V1RB1)的活性,并可能由于神经递质释放动态的改变而抑制 V1RB1 信号的传递。