UT-A抑制剂这一化学类别通常是指间接干扰UT-A转运体活性或表达的化合物,UT-A转运体主要参与肾脏的尿素重吸收。这些抑制剂并不直接与UT-A 转运体结合,而是影响各种信号传导途径和细胞过程,从而调节这些转运体在细胞膜中的活性和丰度。
例如,佛司可林会增加细胞中的 cAMP 水平,从而影响 UT-A 的磷酸化状态并降低其活性。相反,去甲环素和锂则会分别破坏渗透平衡和细胞内信号传导途径,而这对UT-A的正常运作至关重要。血管加压素拮抗剂如康尼伐坦可减少血管加压素的作用,从而导致UT-A转运体表达减少。PKA 抑制剂 H-89 和 PKC 抑制剂 calphostin C 可降低磷酸化,从而降低UT-A 的活性。 PI3K 抑制剂(如 LY294002)可对UT-A 的贩运和膜插入产生下游影响。PDE 抑制剂(如喷托西林)会提高 cAMP 水平,同样会影响 UT-A 的功能。最后,p38 MAPK 抑制剂和钙通道阻滞剂(如 SB203580 和维拉帕米)可分别通过改变应激激活的信号通路和钙水平间接影响UT-A 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Demeclocycline | 127-33-3 | sc-391514 | 5 mg | ¥1343.00 | ||
一种四环素类抗生素,可降低水通道蛋白的表达,并通过破坏渗透平衡来影响UT-A的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
通过抑制糖原合酶激酶-3(GSK-3),改变细胞内信号通路,包括调节UT-A的信号通路。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
抑制 PKA,从而降低 UT-A 转运体的磷酸化和主动转运活性。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
激活 AMPK,从而改变 UT-A 的迁移和膜表达。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | ¥3791.00 ¥18525.00 | 20 | |
抑制 PKC,PKC 可通过改变UT-A 的磷酸化状态来影响其活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
抑制 mTOR 途径,从而通过翻译控制减少 UT-A 转运体的表达。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
抑制 PI3K,并可通过对贩运和膜插入的下游影响降低 UT-A 的活性。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
抑制磷酸二酯酶,提高 cAMP 水平,从而影响 UT-A 的磷酸化和功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
抑制 p38 MAPK,后者可通过应激激活的信号通路改变 UT-A 的表达和活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
可通过调节细胞内钙含量间接影响UT-A 的活性,从而影响转运体的功能。 |