USP38 抑制因子

常见的USP38抑制剂包括但不限于PR 619 CAS 2645-32-1、ML323、P005091 CAS 882257 -11-6、WP1130 CAS 856243-80-6和NSC 632839盐酸盐CAS 157654-67-6。

泛素特异性肽酶38（USP38）抑制剂属于更广泛的化合物类别，称为去泛素化酶（DUB）抑制剂。泛素化是一种翻译后修饰，泛素是一种小型调节蛋白，会附着在底物蛋白上，从而决定其不同的细胞命运，包括蛋白酶体降解。USP38是一种去泛素化酶，负责去除这些泛素标签，从而调节底物蛋白的稳定性和功能。鉴于其在蛋白质周转和细胞调节中的基础作用，USP38和其他DUBs在开发选择性抑制剂以调节其活性方面引起了人们的关注。

USP38抑制剂的开发基于泛素-蛋白酶体系统的复杂生物化学。泛素化过程涉及三类酶的协调作用： E1激活酶、E2结合酶和E3连接酶。相反，由USP38等酶引导的去泛素化过程会逆转这一过程。通过抑制USP38，可以改变蛋白质泛素化和后续降解的平衡。USP38抑制剂的设计和合成通常以能够与酶的活性位点或变构位点结合的分子为中心，从而破坏其与泛素之间的相互作用。高通量筛选、基于结构的药物设计和合理的分子设计是常用的技术，用于确定USP38抑制剂候选物。然而，鉴于DUB家族成员之间的结构相似性，实现特异性具有挑战性。因此，需要进行大量的生化分析和生物物理分析，以确定这些抑制剂的选择性和有效性。