USP37 抑制因子
常见的 USP37 抑制剂包括但不限于泛素 CAS 79586-22-4、IU1 CAS 314245-33-5、PR 619 CAS 2645-32-1、WP1130 CAS 856243-80-6 和 P22077 CAS 1247819-59-5。
USP37 的化学抑制剂采用多种机制阻碍其去泛素化活性。泛素醛是一种强效分子，可直接与 USP37 的活性位点结合，阻止其从底物上去除泛素链的能力。这种直接抑制作用可确保泛素仍然附着在蛋白质上，从而防止泛素的正常循环过程和多泛素化蛋白质的积累。同样，PR-619 和 b-AP15 不仅能与 USP37 的活性位点结合，还能与其他去泛素酶的活性位点结合。PR-619 是一种广谱抑制剂，可提高多泛素化蛋白质的水平，从而导致细胞环境中的去泛素化受到广泛阻碍，包括 USP37 的活性。另一方面，b-AP15 专门针对与蛋白酶体相关的 USP14 和 UCHL5，通过改变泛素-蛋白酶体系统的动态，间接影响 USP37 的功能，从而可能间接抑制 USP37。
除了这些直接和间接的抑制剂外，还有几种化合物通过抑制相关的去泛素化酶来间接抑制 USP37 的活性。例如，IU1 能特异性地抑制 USP14，这可能会导致 USP37 的整体去泛素化活性补偿性地增加，从而间接抑制 USP37 的活性，这可能会造成 USP37 底物的竞争环境。HBX 41108、P22077 和 HBX 19818 对 USP7 具有选择性，它们对该酶的抑制作用会扰乱细胞的去泛素化平衡，从而间接限制 USP37 的活性。此外，LDN-57444 和 ML323 分别以 UCHL1 和 USP1-UAF1 为靶标，可产生涟漪效应，导致 USP37 的活性受到调节。这些抑制剂引起的泛素信号转导的中断或改变会间接影响 USP37 在细胞环境中的功能能力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
IU1可特异性抑制USP14，后者是一种与蛋白酶体相关的去泛素化酶。IU1抑制USP14会导致多泛素化蛋白的积累，从而可能引起其他去泛素化酶活性的补偿性增加。这种补偿机制可能会使去泛素化过程超负荷，由于竞争底物或调节机制，间接抑制USP37的活性。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
作为一种广谱去泛素化酶抑制剂，PR-619 可直接与包括 USP37 在内的 DUB 的活性位点结合，从而抑制其去泛素化活性。这会导致细胞内多泛素化蛋白质水平增加，从而使去泛素化过程达到饱和，并因此特异性地抑制 USP37 的功能。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
WP1130 可选择性地抑制一部分去泛素化酶，从而破坏它们的去泛素化活性。由于 USP37 是去泛素化酶网络的一部分，这种破坏会导致细胞去泛素化平衡和底物可用性的改变，从而间接抑制 USP37。 | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | ¥1828.00 | ||
P22077 是 USP7 和 USP47 的选择性抑制剂。通过抑制这些 DUBs，P22077 可间接抑制 USP37，因为它可能会扰乱细胞内整个泛素信号转导和去泛素化的平衡，导致底物动态或调节反馈机制发生改变，从而可能抑制 USP37 的功能。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剂 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
LDN-57444 是去泛素化酶 UCHL1 的强效抑制剂。抑制 UCHL1 会破坏泛素平衡，从而间接抑制 USP37，并且由于补偿效应或底物竞争加剧，可能导致包括 USP37 在内的去泛素化酶网络失调。 | ||||||