UGT2A1 抑制因子

常见的 UGT2A1 抑制剂包括但不限于 Chrysin CAS 480-40-0、Naringenin CAS 480-41-1、Baicalein CAS 491-67-8、Quercetin CAS 117-39-5 和 Wogonin, S. baicalensis CAS 632-85-9。

UGT2A1 的化学抑制剂包括各种类黄酮和多酚类化合物，它们能与活性位点结合或与酶相互作用，从而抑制其葡萄糖醛酸化活性。例如，菊黄素是一种类黄酮，它能与 UGT2A1 底物竞争酶的结合位点，从而有效阻止这些底物的结合。柚皮苷的作用方式与此类似，它占据 UGT2A1 的活性位点，阻止底物进入，从而抑制酶的活性。黄芩素的抑制作用来自于它与 UGT2A1 的直接相互作用，诱导构象变化，从而降低酶的催化效率。槲皮素是另一种强效类黄酮，它通过产生立体阻碍来抑制 UGT2A1，从而阻碍天然底物与酶的结合。沃戈宁通过直接相互作用改变 UGT2A1 的结构或功能，导致葡萄糖醛酸化活性降低。

此外，山奈酚和表儿茶素都能通过竞争性抑制作用抑制 UGT2A1，即它们与活性位点结合，阻止天然底物与酶相互作用。另一方面，姜黄素与 UGT2A1 结合后会导致其构象发生变化，从而降低该酶催化底物葡萄糖醛酸化的能力。杨梅素会直接与 UGT2A1 发生作用，从而改变其活性位点，减少与底物的相互作用。染料木素通过阻断活性位点来抑制 UGT2A1，从而阻止该酶进行正常的葡萄糖醛酸化反应。白藜芦醇的抑制方法是与 UGT2A1 的活性位点结合，通过与天然底物的竞争性抑制来降低活性。最后，鞣花酸能够与 UGT2A1 的活性位点结合，从而降低对其天然底物的亲和力，进而降低该酶的葡萄糖醛酸化功能。