无处不在的驱动蛋白重链的化学抑制剂可以通过靶向与之结构和功能相关的蛋白来干扰其功能,从而间接影响其活性。小分子抑制剂莫纳司特罗(Monastrol)通过与运动蛋白驱动蛋白 Eg5 的运动结构域结合,阻碍了其功能,从而导致有丝分裂纺锤体的形成受到破坏--这一过程与泛在驱动蛋白重链有关。同样,Dimethylenastron 也限制了 Eg5 的微管结合能力,从而阻碍了它的运动活性,进而影响了微管的动力学,而无处不在的驱动蛋白重链正是微管动力学的重要组成部分。伊斯平尼布(Ispinesib)和菲拉尼西布(Filanesib)都是驱动蛋白主轴蛋白(KSP)的选择性抑制剂,它们通过与 KSP 的 ATP 结合袋结合,从而抑制 ATP 酶的活性。这种作用会破坏微管的动力学和有丝分裂纺锤体的形成,而这些过程对无处不在的驱动蛋白重链的功能至关重要。
其他化学抑制剂,如 S-三苯甲基-L-半胱氨酸,以 Eg5 为靶标,阻碍了它的运动活性,而 Eg5 的运动活性对于在细胞分裂过程中维持纺锤体双极性非常重要,这也是无处不在的驱动蛋白重链发挥作用的一个关键方面。AZ82 是驱动蛋白样蛋白 KIFC1 的抑制剂,通过抑制 KIFC1 的运动活性,可以改变囊泡和细胞器的胞内运输和定位,从而影响细胞运输机制,而无处不在的驱动蛋白重链在其中扮演着关键角色。靶向有丝分裂驱动蛋白 MCAK 的 Paprotrain 能影响微管的周转,而无处不在的驱动蛋白重链也参与了这一过程。此外,BI-D1870 通过抑制核糖体 S6 激酶(RSK),可以改变参与微管动力学和细胞周期调控的蛋白质的磷酸化状态,间接影响无处不在的驱动蛋白重链的功能。最后,GSK923295 是中心粒相关蛋白-E(CENP-E)的选择性抑制剂,它能在有丝分裂过程中破坏染色体连接过程中 CENP-E 的功能,从而间接影响包括无处不在的驱动蛋白重链在内的运动蛋白的整体功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
莫纳司特是一种可穿透细胞膜的马达蛋白激酶Eg5小分子抑制剂,与泛素化激酶重链有关。通过与Eg5的马达结构域结合,Monastrol会损害Eg5的功能,从而抑制其ATP酶活性,并破坏纺锤体的形成。这种机制会通过干扰纺锤体的动态平衡来间接抑制泛素激酶重链的功能。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
二亚甲基司他隆(Dimethylenastron)是驱动蛋白Eg5的强效抑制剂,Eg5与普遍存在的驱动蛋白重链在结构和功能上具有相似性。它通过干扰Eg5与微管的结合能力来阻断其运动活性。这种对Eg5的抑制作用会破坏微管相关过程,从而间接降低普遍存在的驱动蛋白重链的活性,而微管相关过程对于驱动蛋白重链的功能至关重要。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
伊司匹奈(Ispinesib)选择性靶向驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP),该蛋白是驱动蛋白家族成员,与泛素驱动蛋白重链密切相关。它与KSP的ATP结合口袋结合,导致其ATP酶活性被抑制。这种抑制可通过改变微管的动态来间接影响泛素驱动蛋白重链,而微管对于包括泛素驱动蛋白重链在内的各种驱动蛋白家族成员的功能至关重要。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
S-三苯甲基-L-半胱氨酸是一种合成化合物,可作为Eg5的抑制剂,Eg5是一种与泛素激酶重链类似的细胞分裂激酶。通过与Eg5马达结构域结合,可抑制其马达活性,而马达活性对于细胞分裂过程中的纺锤体极性至关重要。通过改变依赖于功能性激酶马达的细胞分裂纺锤体动力学和细胞分裂过程,可间接抑制泛素激酶重链活性。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3103.00 | 12 | |
BI-D1870是RSK(核糖体S6激酶)的抑制剂,RSK会使参与细胞生长和存活的各种下游靶点磷酸化。抑制 RSK 可导致微管动力学和细胞周期调控发生变化,而这些过程对于无处不在的驱动蛋白重链等运动蛋白的功能至关重要。 | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
GSK923295 是一种中心粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂,它是一种驱动蛋白马达蛋白,对有丝分裂过程中染色体的正常排列至关重要。通过选择性抑制 CENP-E,GSK923295 可间接抑制无处不在的驱动蛋白重链,从而影响染色体的排列和分离,这可能会影响运动蛋白的整体功能。 |