UBE2Q1 抑制因子

常见的UBE2Q1抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 41 8805-02-4，Epoxomicin CAS 134381-21-8，Nutlin-3 CAS 548472-68-0和Tenovin-6 CAS 1011557-82-6。

UBE2Q1 抑制剂包括一系列可影响泛素结合酶 UBE2Q1 活性的化合物。这些抑制剂并不直接与 UBE2Q1 发生作用，而是通过调节泛素化途径的各个方面来影响该酶的功能。泛素-蛋白酶体系统（UPS）是降解折叠错误、受损或调控蛋白的关键细胞机制，UBE2Q1 在该系统中发挥着关键作用，它能促进泛素与底物蛋白的共轭，使其降解。该类抑制剂可通过改变蛋白质泛素化和降解的动态平衡来破坏 UPS，进而影响 UBE2Q1 的活性。

这些抑制剂可通过多种机制发挥作用，如抑制负责降解泛素标记蛋白质的蛋白酶体。这样，它们就会导致泛素化蛋白质的积累，从而对 UPS 的各种成分（包括 UBE2Q1）产生反馈抑制作用。抑制蛋白酶体可改变泛素化过程的保真度，因为通常注定要降解的蛋白质可能会持续存在，并可能成为竞争性抑制剂或螯合 UBE2Q1，从而降低其参与进一步泛素化反应的可用性。此外，抑制泛素化级联上游酶（如 E1 或 E2 酶）的化合物也会降低整体泛素连接活性，从而间接削弱 UBE2Q1 在特定底物泛素化中的作用。此外，UBE2Q1 的活性还可能受到通过对参与泛素化过程的蛋白质进行翻译后修饰来影响 UPS 调节的化合物的影响。例如，针对负责泛素化过程的内切酶的抑制剂可以改变一部分泛素连接酶的活性，从而可能影响 UBE2Q1 的功能。同样，抑制去泛素化酶（DUBs）的化合物也会使平衡向泛素化增加的方向转变，从而对 UBE2Q1 的活性产生下游影响。总之，UBE2Q1 抑制剂是通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用以及泛素-蛋白酶体系统的修饰网络发挥作用的，从而通过影响 UBE2Q1 运行的细胞环境来调节其活性。