Trypsin-4激活剂

常见的胰蛋白酶-4 激活剂包括但不限于苯甲脒 CAS 618-39-3、L-精氨酸 CAS 74-79-3、乙二胺四乙酸 CAS 67-42-5、3-甲基-1-丁醇 CAS 123-51-3 和 1,10-菲罗啉 CAS 66-71-7。

胰蛋白酶-4 的化学激活剂通过各种相互作用来增强酶的活性。例如，苯甲脒可直接与胰蛋白酶-4 的活性位点结合，通过模仿该酶天然蛋白质底物的结构来促进其催化功能。同样，Nα-苯甲酰基-L-精氨酸乙酯盐酸盐与胰蛋白酶-4 的活性位点相互作用，在底物裂解过程中稳定过渡态，从而促进酶的活性。此外，4-(氨基甲基)苯甲酸会竞争胰蛋白酶-4 的活性位点，有可能导致构象转变，从而有利于酶的活性状态。乙二醇双（2-氨基乙基醚）-N,N,N',N'-四乙酸（EGTA）可间接激活胰蛋白酶-4，因为它能截留可能抑制该酶的钙离子，从而促进其蛋白水解功能。

苯基甲磺酰氟等其他分子可与胰蛋白酶-4 活性位点内的丝氨酸残基形成共价键，从而诱导酶的活性构象。异戊醇可以通过改变膜结合酶形式的脂质环境来提高胰蛋白酶-4 的活性，从而改善底物进入活性位点的途径。在另一种机制中，1,10-菲罗啉能螯合必需的金属离子，释放调节蛋白对胰蛋白酶-4 的抑制作用。阿加曲班通过与胰蛋白酶-4的活性位点结合并模拟该酶的天然底物来激活胰蛋白酶-4，从而稳定其活性形式。最后，利血平在某些条件下可使胰蛋白酶-4 的活性位点排列成有利于底物裂解的方式，从而激活该酶。