Trypsin-4 抑制因子

常见的胰蛋白酶-4 抑制剂包括但不限于苯甲脒 CAS 618-39-3、胰蛋白酶抑制剂、大豆 CAS 9035-81-8、阿普罗宁 CAS 9087-70-1、L-赖氨酸 CAS 56-87-1 和甲磺酸加贝酯 CAS 56974-61-9。

胰蛋白酶-4 抑制剂包括多种化合物，它们通过针对胰蛋白酶-4 活性所必需的特定生化途径或位点，直接或间接地降低胰蛋白酶-4 的功能活性。例如，苯甲脒通过占据胰蛋白酶-4 的活性位点，阻止天然底物的进入，从而起到可逆竞争抑制剂的作用。同样，大豆胰蛋白酶抑制剂也是一种基于蛋白质的分子，它与相同的活性位点结合，从而阻止底物裂解。多肽 Aprotinin 也会与胰蛋白酶-4 形成一定比例的复合物，从而抑制其蛋白水解功能。此外，Nα-对甲苯磺酰基-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）和 Nα-对甲苯磺酰基-L-苯丙氨酸氯甲基酮（TPCK）等不可逆抑制剂分别对关键的活性位点残基（丝氨酸和组氨酸）进行共价修饰，确保胰蛋白酶-4 永久失活，无法与底物结合。

其他抑制剂，如 Leupeptin、甲磺酸加贝酯、甲磺酸卡莫司他和甲磺酸萘莫司他，以可逆的方式与胰蛋白酶-4 的活性位点相互作用，阻碍其酶活性。AEBSF 是一种磺酰氟，它能不可逆地改变胰蛋白酶-4 活性位点内的丝氨酸残基，从而产生持续抑制作用。低聚肽 Antipain 和天然抑制剂 Chymostatin 都是通过模仿底物相互作用来抑制胰蛋白酶-4，但可逆性地结合到活性位点，展示了这些抑制剂在不影响转录或翻译的情况下削弱胰蛋白酶-4 活性的不同机制。这些特异性抑制剂通过直接阻碍胰蛋白酶-4的活性位点或化学修饰其重要残基，从而阻止其蛋白水解作用，确保了有针对性地降低胰蛋白酶-4的功能活性。