Date published: 2025-10-10

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TRIM61 抑制因子

常见的TRIM61抑制剂包括但不限于乳清蛋白酶抑制剂(Lactacystin,CAS 133343-34-7)、MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-CHO,CAS 133407- 82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Bortezomib CAS 179324-69-7和Carfilzomib CAS 868540-17-4。

E3 泛素蛋白连接酶 TRIM61 的化学抑制剂可通过各种机制破坏其在蛋白质调控中的作用,主要是通过靶向蛋白酶体(一种负责降解泛素化蛋白质的复合体)。Lactacystin、MG-132、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、Oprozomib 和 Withaferin A 等化学物质通过抑制蛋白酶体内的不同活动来实现这一功能。肽醛和 MG-132 可作为可逆抑制剂,与蛋白酶体成分结合并阻滞降解过程。这种结合会阻止泛素化蛋白质的分解,而 TRIM61 的降解目标正是泛素化蛋白质。同样,乳胞素能特异性抑制蛋白酶体 beta 亚基,而 beta 亚基对分解这些蛋白质至关重要,从而导致 TRIM61 底物的积累。

Epoxomicin 和 Carfilzomib 是选择性抑制剂,能与蛋白酶体的活性位点共价结合,从而抑制其酶活性。这种作用会导致 TRIM61 通常会标记销毁的蛋白质堆积。硼替佐米(Bortezomib)又称 Velcade,是一种二肽硼酸类似物,同样以 26S 蛋白酶体为靶点,阻止泛素连接蛋白的降解。Oprozomib 是一种口服生物活性化合物,它将这种抑制作用扩展到蛋白酶体的酶活性,确保在 TRIM61 作用下注定要降解的蛋白质不会被处理。Withaferin A 虽然不完全是蛋白酶体抑制剂,但已被证明能破坏蛋白酶体的活性,导致泛素化蛋白质的积累,因此能间接抑制 TRIM61。这些化学抑制剂通过阻止蛋白水解降解,导致 TRIM61 通常针对的蛋白质在细胞内积累,从而有效抑制了 TRIM61 在蛋白质平衡中的调节功能。

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
¥1862.00
¥6487.00
60
(2)

乳胞素是蛋白酶体 beta 亚基的特异性抑制剂。通过抑制这些亚基,乳胞素可阻止多泛素化蛋白质的降解,否则这些降解将由 TRIM61 等 E3 泛素连接酶介导。这就通过阻断 TRIM61 的 E3 连接酶活性的下游效应,实现了对 TRIM61 的功能性抑制。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
¥632.00
¥2933.00
¥11056.00
163
(3)

MG-132 是一种强效、可逆的蛋白酶体抑制剂,能阻止泛素连接蛋白的降解。由于 TRIM61 参与用泛素标记蛋白质以便蛋白酶体降解,MG-132 对蛋白酶体的抑制通过破坏 TRIM61 利用的蛋白水解途径间接抑制了 TRIM61 的功能作用。

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
¥1512.00
¥2426.00
¥4964.00
¥5596.00
19
(2)

环氧霉素是一种选择性蛋白酶体抑制剂,能共价结合并抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。这样,环氧霉素就能阻止 TRIM61 标记的蛋白质降解,间接抑制 TRIM61 在蛋白质降解过程中的功能。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
¥1489.00
¥12004.00
115
(2)

硼替佐米是一种二肽硼酸类似物,可抑制 26S 蛋白酶体。通过抑制蛋白酶体,硼替佐米可影响由 TRIM61 等 E3 泛素连接酶泛素化的蛋白质的降解,从而通过破坏 TRIM61 在靶向降解蛋白质方面的作用,间接抑制 TRIM61 的功能作用。

Carfilzomib

868540-17-4sc-396755
5 mg
¥451.00
(0)

卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂,能不可逆地结合并抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样位点。卡非佐米抑制蛋白酶体会导致 TRIM61 靶向泛素化和随后降解的蛋白质堆积,从而在功能上抑制 TRIM61 在蛋白质平衡中的作用。

Oprozomib

935888-69-0sc-477447
2.5 mg
¥3159.00
(0)

奥普佐米是一种口服生物活性蛋白酶体抑制剂,能靶向抑制蛋白酶体的酶活性。通过其作用,奥博佐米会导致 TRIM61 靶向降解的蛋白质积聚,从而通过阻断对 TRIM61 活性至关重要的蛋白水解途径在功能上抑制 TRIM61。

Nelfinavir

159989-64-7sc-507314
10 mg
¥1895.00
(0)

奈非那韦是一种以抑制蛋白酶作用而闻名的药物,但它也有脱靶效应,包括抑制蛋白酶体。通过抑制蛋白酶体,奈非那韦会导致泛素化蛋白质的积累,而泛素化蛋白质是 TRIM61 等 E3 连接酶的底物。这会阻碍 TRIM61 所依赖的降解途径,从而导致 TRIM61 的功能性抑制。

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
¥1433.00
¥6453.00
¥46143.00
¥226813.00
20
(1)

Withaferin A 可抑制蛋白酶体的活性,从而导致泛素化蛋白质的积累。由于 TRIM61 的功能涉及泛素介导的蛋白质降解,因此 Withaferin A 的作用可以通过阻止 TRIM61 底物的降解而在功能上抑制 TRIM61,从而中断 TRIM61 在泛素-蛋白酶体途径中的作用。

Celastrol, Celastrus scandens

34157-83-0sc-202534
10 mg
¥1749.00
6
(1)

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