TRAP1 抑制因子

常见的 TRAP1 抑制剂包括但不限于 BIIB 021 CAS 848695-25-0、NVP-AUY922 CAS 747412-49-3 和 17-DMAG CAS 467214-20-6。

TRAP1 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们以不同方式与蛋白质相互作用，抑制其功能。加米替尼（Gamitrinib）可直接与TRAP1结合，破坏其对蛋白质折叠和稳定至关重要的伴侣活性，而蛋白质折叠和稳定对维持线粒体完整性和调节细胞凋亡至关重要。同样，Shepherdin 会与 ATP 竞争与 TRAP1 的结合，从而阻止该蛋白发挥其对细胞应激起保护作用所必需的伴侣功能。HS-72 采取了类似的方法，直接与 TRAP1 相互作用，抑制其 ATP 酶活性（这是其伴侣功能的基础），进一步影响 TRAP1 在线粒体平衡和防止细胞凋亡方面的作用。

KP1339等含金属化合物也能抑制TRAP1，这种化合物能与蛋白质结合并抑制其伴侣活性，从而破坏其保护细胞免受氧化应激的能力。由于 TRAP1 与 Hsp90 蛋白家族关系密切，MPC-3100、BIIB021、NVP-AUY922、SNX-2112、17-DMAG 和 PU-H71 等 Hsp90 抑制剂对 TRAP1 尤其有效。这些化合物与 TRAP1 结合，抑制其伴侣活性，而这种活性是该蛋白在线粒体信号传导、细胞凋亡和细胞应激反应中发挥作用的核心。通过靶向这些特定的生化途径，这些抑制剂可以有效削弱 TRAP1 在细胞内的功能。