TMEM16H 抑制因子

常见的 TMEM16H 抑制剂包括但不限于 T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9、硝氟酸 CAS 4394-00-7、苯溴马隆 CAS 3562-84-3、五倍子单宁 CAS 1401-55-4 和氟苯胺酸 CAS 530-78-9。

包括 TMEM16 蛋白在内的 anoctamin 家族因其钙激活的氯离子通道活性而具有重要意义。作为该家族的成员，TMEM16H 与其同源物具有共同的特征和功能域。这就为使用已知会影响相关家族成员的化学物质来调节它提供了一个途径。例如，T16Ainh-A01 和 MONNA 已被确认对 TMEM16A 起作用。鉴于拟杆菌素家族在结构和功能上的相似性，这些抑制剂可以影响 TMEM16H。NFA 和 DIDS 对氯离子通道的影响更为广泛，对 TMEM16H 也有影响。使用此类广谱抑制剂有助于深入了解 TMEM16H 与其他氯离子通道的共同特征。

CaCCinh-A01 和 Ani9 等化学物质针对的是 TMEM16 家族中普遍存在的钙激活氯离子通道功能，应用这些化学物质可以清楚地了解特定氯离子通道的抑制作用。与此同时，已知苯溴马隆对特定八烷基维生素的影响说明了该家族中的选择性靶向作用。鉴于鞣酸、氟非那米酸和敌敌畏等分子对离子通道的已知影响，它们进一步扩大了 TMEM16H 的调节范围。它们的加入强调了在解密 TMEM16H 等特定蛋白质功能时了解更广泛的离子通道动力学的重要性。