Date published: 2026-2-3

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TMEM136激活剂

常见的TMEM136激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素(CAS 51-30-9)、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1(前列腺素E1)CAS 745-65-3和(-)-肾上腺素CAS 51-43-4。

TMEM136 通过各种分子机制提高细胞内第二信使(如环磷酸腺苷(cAMP))的浓度,这是激活这种蛋白质的常见途径。众所周知,佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,进而提高 cAMP 水平,创造有利于激活 TMEM136 的环境。异丙肾上腺素通过与 beta 肾上腺素能受体相互作用发挥作用,促进腺苷酸环化酶的活性,从而提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A(PKA),从而导致 TMEM136 被激活。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶(负责 cAMP 分解的酶)来促进这一过程,从而维持 cAMP 浓度的升高,促进 PKA 介导的 TMEM136 激活。

在 cAMP 调节过程中,其他化学激活剂(如 PGE1、肾上腺素和组胺)会与各自的 G 蛋白偶联受体结合,导致腺苷酸环化酶活性增加,cAMP 随之升高。这一系列事件是激活 PKA 的关键,而 PKA 又会触发 TMEM136 的激活。二丁烯酰-cAMP 绕过细胞表面受体,直接激活 PKA,从而简化了 TMEM136 的激活过程。此外,L-精氨酸(L-Arginine)和西地那非(Sildenafil)等分子可促进环磷酸腺苷(cGMP)的合成和保存,与 cAMP 通路发生交叉作用,从而影响 TMEM136 的活性。扎普瑞那司特(Zaprinast)和罗利普仑(Rolipram)分别抑制负责降解 cGMP 和 cAMP 的磷酸二酯酶,也有助于增加能够激活 TMEM136 的环核苷酸库。每种化学激活剂都通过与细胞信号通路的独特相互作用,在调节 TMEM136 的活性状态方面发挥作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
¥316.00
¥429.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,它通过刺激β-肾上腺素能受体增加细胞内的cAMP水平,随后激活腺苷酸环化酶。增加的 cAMP 水平会激活 PKA,然后使其磷酸化并激活下游靶点,其中可能包括 TMEM136。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
¥2933.00
¥3949.00
¥5641.00
34
(1)

IBMX 是磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)的非特异性抑制剂。通过阻止 cAMP 分解,IBMX 可以提高细胞内的 cAMP 水平,从而促进 PKA 激活,随后激活 TMEM136,这是 cAMP 依赖性信号途径的一部分。

PGE1 (Prostaglandin E1)

745-65-3sc-201223
sc-201223A
1 mg
10 mg
¥350.00
¥1636.00
16
(4)

前列腺素E1(PGE1)通过其G蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP的产生。cAMP的增加可能会激活蛋白激酶A,并激活cAMP信号通路中的蛋白质,包括TMEM136。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
¥463.00
¥1173.00
¥2268.00
¥20014.00
¥186153.00
(1)

肾上腺素通过作用于肾上腺素能受体,可以刺激腺苷酸环化酶活性,从而增加cAMP水平。产生的cAMP激活PKA,从而激活TMEM136,因为该蛋白参与cAMP信号调节的进程。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
¥1117.00
¥2922.00
36
(2)

Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂,可以激活应激活化蛋白激酶(SAPKs),这可能会导致 TMEM136 的激活,成为适应性细胞应激反应的一部分。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
¥530.00
¥1534.00
¥5551.00
¥51356.00
74
(7)

二丁基环磷酸腺苷(Dibutyryl-cAMP)是一种膜渗透性cAMP类似物,可直接激活PKA。通过激活PKA,cAMP依赖性途径中的下游靶点可以被激活,包括TMEM136的潜在激活。

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
¥226.00
¥350.00
¥688.00
¥2471.00
¥3971.00
2
(0)

L-精氨酸是一氧化氮合酶的底物,一氧化氮合酶产生一氧化氮(NO)。一氧化氮可激活鸟苷酸环化酶,提高环磷酸腺苷(cGMP)的水平,从而交叉激活 cAMP 通路,导致 TMEM136 被激活,成为这些信号传导过程的一部分。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
¥1185.00
¥2821.00
8
(2)

扎普瑞纳特能抑制专门降解 cGMP 的磷酸二酯酶,导致 cGMP 水平升高,从而可能与 cAMP 信号通路发生交叉作用,激活 TMEM136。

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
¥1061.00
¥3193.00
¥11147.00
7
(1)

组胺可以刺激H2受体,后者是G蛋白偶联受体,可激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP水平。cAMP水平的升高可以激活PKA,进而激活作为cAMP信号通路一部分的TMEM136。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
¥869.00
¥2437.00
18
(1)

罗利普兰可选择性抑制磷酸二酯酶4,该酶可降解cAMP。抑制该酶可增加cAMP水平,从而激活PKA,并可能激活cAMP信号通路中的TMEM136。