TIS11D激活剂
常见的OR10G7激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）、组胺游离碱（CAS 51-45-6）、毛果芸香碱（CAS 92-13-7）和离子霉素游离酸（CAS 56092-81-0）。
TIS11D 激活剂是一类能影响 RNA 结合蛋白 TIS11D 功能活性的化学物质。这些化合物通常通过加强 TIS11D 在转录后基因表达调控中的作用，特别是通过 PKA 依赖性磷酸化机制发挥作用。
这类药物主要影响细胞内的 cAMP 水平和蛋白激酶 A (PKA) 的活性，而这两者都与 TIS11D 的功能激活有着内在联系。其中一些化学物质，如福斯可林（Forskolin）、IBMX、罗利普仑（Rolipram）、8-Br-cAMP、Sp-cAMP、二丁酰基-cAMP 和 6-Bnz-cAMP，可通过提高 PKA（已知 PKA 可使 TIS11D 磷酸化）的活性来增强 TIS11D 的功能活性。
另一方面，像 H-89、PKA 抑制剂片段（6-22）酰胺、KT5720 和 Rp-8-Br-cAMPS 这样的化学物质也具有 PKA 抑制剂的功能。与直觉相反，这些 PKA 抑制剂可以间接增强 TIS11D 的功能活性。它们通过减少其他底物的磷酸化来实现这一目的，从而释放 PKA 使其磷酸化 TIS11D。这是将 PKA 资源战略性地转向 TIS11D，从而提高其功能活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂，可提高细胞内的 cAMP 水平。众所周知，TIS11D 是通过 PKA 依赖性磷酸化调控的，而 PKA 是通过 cAMP 激活的。因此，佛司可林可以通过激活腺苷酸环化酶从而增加 PKA 依赖性磷酸化来增强 TIS11D 的功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。与毛喉素类似，IBMX可通过增加cAMP水平来增强TIS11D的功能活性，从而引发PKA依赖性磷酸化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶-4的选择性抑制剂，可导致cAMP浓度增加。由于 cAMP 能刺激 PKA，而 PKA 又能使 TIS11D 磷酸化，因此罗利普仑能间接增强 TIS11D 的功能活性。 | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | ¥1771.00 | 11 | |
这种 PKA 抑制剂可减少 PKA 其他底物的磷酸化，从而间接提高 PKA 对 TIS11D 磷酸化的功能可用性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-溴腺苷3',5'-环磷酸单酯（8-Br-cAMP）是一种可穿透细胞的cAMP类似物，可激活蛋白激酶A（PKA）。通过激活PKA，它可以增强TIS11D的功能活性，而众所周知，TIS11D是通过PKA依赖性磷酸化来调节的。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | ¥1072.00 | 3 | |
Sp-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。通过提高 PKA 的活性，它可以通过 PKA 依赖性磷酸化增强 TIS11D 的功能活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。它可以通过促进 PKA 依赖性磷酸化来增强 TIS11D 的功能活性。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT 5720是一种强效且选择性的PKA抑制剂。通过抑制PKA，它可以减少其他底物的磷酸化，从而提高PKA对TIS11D磷酸化功能的可用性。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | ¥2189.00 ¥3791.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPS 是一种强效的 PKA 抑制剂。通过抑制 PKA，它可以减少其他底物的磷酸化，从而提高 PKA 对 TIS11D 磷酸化的功能可用性。 | ||||||